北医药物治疗学-血脂异常及其治疗_课件.pptVIP

他汀类适应症 他汀类药物是降低LDL-C的首选药，其适应证为： 原发性高胆固醇血症 继发于肾病、糖尿病的高胆固醇血症 混合型高脂蛋白血症，包括Ⅲ型高脂蛋白血症 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 他汀类的安全性 不良反应： 胃肠道反应：恶心，腹痛，腹泻，肠胃气胀等 精神神经系统：头痛，失眠，眩晕 肝损害：转氨酶升高值可为正常值的3倍 肌病：横纹肌溶解 皮肤：皮疹 对绝大部分患者而言，他汀类较安全，可耐受 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 他汀类的安全性-横纹肌溶解 表现： 肌肉疼痛，发热，乏力 血磷酸激酶（CPK）含量明显升高（高于正常值的10倍） 严重情况下，导致肾衰竭甚至死亡 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 他汀类的安全性-用药监测 定期询问有无肌肉方面的症状 定期监测肝功能： 当ALT水平升高到正常上限的3倍或持续升高，必须停药 有肌肉方面的症状时，查肌酸激酶（CK）水平： CK水平升高到正常上限的10倍以上时，必须停药 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 他汀类的相互作用 与抗凝药合用可使凝血酶原时间延长 与CYP3A4/CYP2C19抑制剂或者经CYP3A4/CYP2C19代谢的药物/食物合用时，不良反应加重 非二氢吡啶类钙拮抗剂 咪唑类抗真菌药 环孢素 葡萄柚汁 考来烯胺、考来替泊可使其生物利用度降低，间隔4小时服用 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 他汀类的禁忌症 胆汁郁积、肝病、肝功能异常； 孕妇； 哺乳妇女 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 他汀类（STATINS） 洛伐他汀（Lovastatin） 辛伐他汀（Simvastatin） 普伐他汀（Pravastin） 氟伐他汀（Fluvastatin） 瑞舒伐他汀（Rosuvastatin） 西立伐他汀（Cerivastatin）-撤市 阿托伐他汀钙（Atorvastatin） 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 洛伐他汀（LOVASTATIN） 艾乐汀，美降之，都乐，乐福欣 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 洛伐他汀（LOVASTATIN） 1987年上市，第一个他汀类 脂溶性无活性内酯，在肝脏中代谢为活性抑制物而发挥作用 半衰期约3小时 起始剂量20mg，QD，晚餐期间服用 停药后药效持续4~6周，剂量调整必需间隔4周以上，最大剂量80mg/d 与环孢素等免疫抑制剂合用时剂量减半（国外） 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 辛伐他汀（SIMVASTATIN） 舒降之，赛夫丁，京必舒新 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 辛伐他汀（SIMVASTATIN） 脂溶性无活性内酯，在肝脏中代谢为活性抑制物而发挥作用 半衰期约3小时 起始剂量10mg，QD，晚餐期间服用 停药后药效持续4~6周，剂量调整必需间隔4周以上，最大剂量40mg/d 与环孢素等免疫抑制剂合用时剂量减半（国外） 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 普伐他汀（PRAVASTIN） 普拉固，美百乐镇，福他宁 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 普伐他汀（PRAVASTIN） 水溶性，药物本身具有活性 半衰期约1.5小时 起始剂量10~20mg，QD，晚餐或睡前服用 剂量调整必需间隔4周以上，最大剂量40mg/d 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 氟伐他汀（FLUVASTATIN） 来适可 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 氟伐他汀（FLUVASTATIN） 水溶性很好，药物本身具有活性 半衰期约1.2小时 推荐剂量20~40mg，QD，晚餐或睡前服用；胆固醇极高或者对药物反应不佳者，增至一次40mg 剂量调整必需间隔4周以上，最大剂量80mg/d 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 瑞舒伐他汀（ROSUVASTATIN） 可定 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 瑞舒伐他汀（ROSUVASTATIN） 具有一个有极性的磺酰胺甲烷基团，亲水性强，高选择性被肝细胞摄入 半衰期约13~20小时 肾脏损害大，显著增加蛋白尿 起始剂量10mg，QD；不需要迅速使胆固醇水平下降或有肌病易患因素：5mg 剂量调整必需间隔4周以上，最大剂量20mg/d 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 阿托伐他汀钙（ATORVASTATIN） 立普妥，阿乐 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 阿托伐他汀钙（ATORVASTATIN） 药物本身及代谢物均有活性 半衰期长达20~30小时 起始剂量10mg，QD； 剂量调整必需间隔4周以上，最大剂量80mg/d 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 他汀类作用比较 9/23/2011 北京大学药学院