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我国中药缓控释制剂专利技术现状及其发展趋势 　　【中图分类号】R283．6 【文献标识码】A 【文章编号】1672－3783(2011)09－0421－01 　　一 引言? 　　 缓释制剂也称长效制剂或延效制剂，是指通过适当的方法，延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，从而达到延长药物作用的一类制剂。? 　　 控释制剂是指药物从制剂中以受控形式恒速释放至作用器官或特定靶器官而发挥治疗作用的一类制剂。? 　　 缓控释制剂的原理主要有控制溶出、扩散或溶蚀，或溶蚀与扩散、溶出相结合。缓控释制剂所用的制备技术主要有膜包衣技术、骨架技术、渗透泵技术等。缓控释制剂的剂型主要有口服剂型如片剂、胶囊剂、颗粒剂、微囊、微球等；注射剂；植入剂；凝胶剂；和贴膜剂等。缓控释制剂所用的辅料主要有纤维素类、聚乙烯醇、明胶、环糊精类、丙烯酸树脂类等。缓控释制剂的主要适应症包括心脑血管疾病、高血压、哮喘、肿瘤、风湿和类风湿性关节炎及疼痛等。? 　　 国外对缓控释制剂的研究始于上世纪50年代，到目前为止，已经达到相对成熟的水平。而我国自上世纪八十年代才开始对中药缓控释制剂进行研究，相比较而言，起步较晚。且由于中药的固有特性，如有效成分繁多、理化性质复杂、药代动力学不明确等，仅仅将化学药缓控释制剂的技术照搬过来并不能适用于中药，从而使得中药缓控释制剂的研究进展较为缓慢，尚不能满足临床对中药缓控释制剂的需求。 　　 但是由于缓控释制剂本身所具有的优点，如治疗作用持久、毒副作用小、用药次数少、血药浓度稳定等，近年来我国对中药缓控释制剂的研究仍然是逐年增加，研究的深度和广度也有所提高。对中药缓控释制剂进行研究，有利于改变中药传统剂型落后的缺点，进一步提高疗效，减少毒副作用，并有助于中药现代化和国际化的早日实现。? 　　 下面，通过对我国中药缓控释制剂的专利申请进行统计，来分析中药缓控释制剂专利技术的现状及其发展趋势。? 　　二 中药缓控释制剂的专利技术现状? 　　（一）检索:虽然缓释制剂和控释制剂的释药规律和体内血药浓度等不完全相同，但区别并不显著，且二者均能控制药物释放的速度，在体内保持较长时间的治疗有效浓度，减少给药次数，尽量避免体内血药浓度的波动。因此本文并未将缓释制剂和控释制剂加以区分，而是合并在一起进行统计的。? 　　 另外，由于中药单体化合物结构明确，理化性质较为清楚，其缓释制剂和控释制剂的制备与化学药基本一致，因此，本次检索并没有将中药单体化合物的缓控释制剂包含于其中。本次检索针对的仅仅是单味中药有效部位和复方中药的缓控释制剂。? 　　1 检索的数据库和时间范围:本文的目的在于了解目前我国中药缓控释制剂的专利技术现状及其发展趋势。因此，本次检索使用的数据库为中国专利数据库(CNPAT)，检索日期为2011年7月15日，即检索的是2011年7月15日之前公开的有关中药缓控释制剂的专利文献。由于专利法第三十四条规定“国务院专利行政部门收到发明专利申请后，经初步审查认为符合本法要求的，自申请日起满十八个月，即行公布。国务院专利行政部门可以根据申请人的请求早日公布其申请”，因此，申请日在2010年1月15日之后的相关专利申请，除非申请人要求提前公开，否则并未被录入到中国专利数据库中。也就是说，在本文的统计结果中，2010年和2011年的相关专利申请数据是不完全的。? 　　2 检索策略: 本文通过关键词、分类号等检索方式，在中国专利数据库中进行检索。之后对检索到的专利文献进行手工筛选和统计。 　　 检索所用的关键词：缓释、控释； 检索所用的IPC分类号（《国际专利分类表》第8版）： A61K035：含有其有不明结构的原材料或其反应产物的医用配制品； A61K036：含有来自藻类、苔藓、真菌或植物或其派生物，例如传统草药的未确定结构的药物制剂； A61K031：含有机有效成分的医药配制品。? 　　3 检索结果说明:经过筛选，得到关于中药缓控释制剂的专利文献共139篇，得到关于化学药缓控释制剂的专利文献共1650篇。? 　　（二）检索结果统计? 　　1 我国中药缓控释制剂专利申请量按时间分布情况: 　　 截至2011年7月15日，我国中药缓控释制剂专利申请的总量为139件。从时间分布上看，最早的申请在1996年提出，仅1件。1997年和1999年均没有申请提出。2000年至2003年，专利申请量处于稳定的低水平增长状态。2004年申请量有所下降。从2005年开始，申请量又有所增长。申请量在2008年达到高峰，为22件。此后，2009年和2010年的申请量又稍有回落，而2011年的申请量为0，据分析，这可能与2010年和2011年的申请数据不全有关。具体数据见图1。? 　　? 　　图1 我国中药缓控释制剂专利申请量按