药剂学（药学高职） 教学配套课件 朱照静 第十六章 药物制剂新技术.pdf

第十六章 药物制剂新技术 学习目标 学习目标 1.掌握固体分散技术、分子包合技术的概 1.掌握固体分散技术、分子包合技术的概 念、类型、常用载体材料及包合材料、制 念、类型、常用载体材料及包合材料、制 备方法。 备方法。 2. 熟悉纳米乳与亚纳米乳制备技术、微囊 2. 熟悉纳米乳与亚纳米乳制备技术、微囊 与微球制备技术、纳米囊与纳米球制备技 与微球制备技术、纳米囊与纳米球制备技 术、脂质体制备技术的概念、类型、常用 术、脂质体制备技术的概念、类型、常用 制备方法。 制备方法。 3. 了解固体分散体、包合物、纳米乳、微 3. 了解固体分散体、包合物、纳米乳、微 囊、微球、脂质体等的鉴定和质量评价方 囊、微球、脂质体等的鉴定和质量评价方 法。 法。 第一节 固体分散技术 通常是难溶性，根据目的 一、概述 不同也可以是水溶性药物 固体分散技术是将药物以分子、胶态、 微晶或无定形状态分散在另一种固体载体 材料中的新技术。常用于制备速释、缓释 和肠溶药物制剂。 水溶性、 难溶性、 肠溶性 颗粒 加工 药物 固体分散体 片剂 胶囊 固体分散体技术的目的 • （1）增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，提高 生物利用度； • （2 ）延缓或控制药物释放，如控制药物小肠释 放； • （3 ）延缓药物水解和氧化，增加药物稳定性； • （4 ）掩盖药物不良嗅味和刺激性，增加患者依从 性； • （5 ）使液体药物固体化，减少挥发性药物挥发。 二、载体材料 聚乙二醇类(PEG) 聚维酮类(PVP) 水溶性 表面活性剂类 有机酸类 糖类与醇类 纤维素衍生物 纤维素(EC) 难溶性 聚丙烯酸树脂类 其他类 肠溶性 纤维素类(CAP、HPMCP) 聚丙烯酸树脂类(Ⅱ、Ⅲ号) 三、固体分散体的类型 （一）简单低共熔混合物 微晶形式 （二）固态溶液 分子状态 （三）共沉淀物 非结晶性无定形物 与载体材料、药物与载体材料的比例、制 备工艺有关 四、固体分散体的制备方法 （一）熔融法 药物与载体材料混匀 加热至熔融 药物与载体材料混匀 加热至熔融 在剧烈搅拌下迅速冷却成固体 在剧烈搅拌下迅速冷却成固体