受体阻滞剂临床规范应用曹路ppt课件.ppt

β受体阻滞剂临床规范应用 天津市胸科医院 曹路 β受体阻滞剂在心血管疾病中有重要地位 β1和β2受体分布及介导作用不同 β1和β2受体分布及介导作用不同 β受体阻滞剂的分类 β受体阻滞剂的分类 常用β受体阻滞剂的药理学分类 β受体阻滞剂的作用机制 β受体阻滞剂常见副作用 β受体阻滞剂禁忌症 支气管哮喘 症状性低血压 严重心动过缓、房室传导阻滞 严重失代偿心衰 β受体阻滞剂在急性ST段抬高心肌梗死中的应用 β受体阻滞剂在急性心肌梗死中的应用 β受体阻滞剂在急性ST段抬高心肌梗死中的应用 应早期使用，优先选用无内源性拟交感活性的β受体阻滞剂。 用药后需严密观察，使用剂量必须个体化。 在较紧急的情况下，如前壁AMI 伴剧烈胸痛或高血压患者，β 受体阻滞剂亦可静脉使用，继以口服药物维持。 β受体阻滞剂在急性心肌梗死合并心衰中的应用 β受体阻滞剂在急性心肌梗死合并房颤中的应用 β受体阻滞剂在急性心肌梗死合并急性期室性心律失常中的应用 β受体阻滞剂在急性心肌梗死二级预防中的应用 β受体阻滞剂在NSTE-ACS的应用 β受体阻滞剂在NSTE-ACS的应用 β受体阻滞剂在慢性稳定性心绞痛中的应用 β受体阻滞剂在慢性稳定性心绞痛中的应用 如无禁忌证，应作为初始治疗首选药物之一。 心肌缺血面积较大（＞ 10%）且无症状的患者则必须使用β 受体阻滞剂。 特别适用于伴有高血压、既往有心肌梗死病史或左心室功能不全患者。 建议优先使用选择性β1 受体阻滞剂。 用药后要求静息心率降至55 ～ 60 次/ 分，严重心绞痛患者如无心动过缓症状，可降至50 次/ 分。 宜由小剂量开始（即目标剂量的1/4），若患者能够耐受，建议逐渐增加至目标剂量。 给药剂量应个体化，可根据患者症状、心率及血压随时调整药物剂量，撤药或停药过程应渐进缓慢。 β受体阻滞剂在慢性稳定性心绞痛中的应用 β受体阻滞剂在慢性心衰（HFrEF）中的应用 一旦明确诊断，应尽早启用β受体阻滞剂；一旦血流动力学稳定，住院期间就应开始应用，而不必等待患者稳定出院。 NYHA分级IV级患者需稳定后再启用β受体阻滞剂。 β受体阻滞剂在慢性心衰（HFrEF）中的应用 NYHA分级III/IV级患者应在专家指导下使用，并建议由专门门诊严密随访 初始低剂量，缓慢增加剂量，至少相隔2周剂量翻倍；开始使用或增加50%剂量时可能出现液体潴留，需重新评估利尿剂剂量 若存在气管高反应，应选项选择性β1受体阻滞剂（如比索洛尔） 若出现房室传导阻滞，先考虑减少其他影响房室阻滞的药物（如地高辛或胺碘酮）。 β受体阻滞剂在慢性心衰中的应用 β受体阻滞剂在慢性心衰中的应用 β受体阻滞剂在慢性心衰中的应用 β受体阻滞剂在慢性心衰中的应用 β受体阻滞剂在心律失常中的应用 β受体阻滞剂在预防猝死中的应用 β受体阻滞剂在高血压中的应用 附表：常用口服β受体阻滞剂 附表：常用口服β受体阻滞剂 谢谢 * * 比索洛尔 低首过效应、高吸收率；可通过血脑屏障；肝肾双通道代谢 水脂双溶性 阿替洛尔、艾司洛尔 吸收慢、不完全；在肾脏原形排出，半衰期受肾功能影响；几乎不通过血脑屏障，不受其他肝代谢药物的影响 水溶性 美托洛尔、普萘洛尔、 吸收快速、完全；首过效应明显，口服生物利用度低；半衰期短，易通过血脑屏障，发生神经系统副作用；在肝血流量降低时易蓄积（高龄、心衰、肝功能不全） 脂溶性 代表药物 特点 类型 50-100mg QD/BID + 高 0 美托洛尔 α1 + β受体阻滞剂 3.125-50mg BID + 中等 0 卡维地洛 2.5-10mg QD 中等 0 比索洛尔 仅静脉制剂 + 低 0 艾司洛尔 200-800mg BID + 低 + 拉贝洛尔 25-100mg QD + 低 0 阿替洛尔 选择性β1受体阻滞剂 80-320mg BID + 低 0 索他洛尔 40-180mg BID + 高 0 普萘洛尔 10-40mg BID 高 ++ 吲哚洛尔 非选择性β受体阻滞剂 常用口服剂量 I.V. 舒张外周血管 脂溶性 ISA 药物 ISA：Intrinsic Sympathomimetic Activity; i.v.: Intravenous Administration possible 核心作用：阻断儿茶酚胺的心脏毒性 降压作用：降低心输出量；减少肾素及血管紧张素II的释放；减少去甲肾上腺素的释放、舒张中心血管 抗缺血作用：通过降低心率、降低心脏收缩力及收缩压以降低心肌耗氧 阻断肾近肾小球旁细胞的β1受体，减少肾素-血管紧张素II-醛固酮的生成 改善左室结构和功能，降低心室大小，提高射血分数 抗心律失常作用：直接心电生理作用（降心率、降低异位起搏点兴奋性、减慢传导并延长房室结不应期）；减低交感神经激动；增强压力反射；避免儿茶酚胺诱