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大环内酯类及其他抗生素教学课件
大环内酯类及四环素及氯霉素类抗生素;;学习内容;大环内酯类;红霉素;抗菌机理;抗菌作用
1. 抗菌谱:与青霉素相似而略广
G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体
放线菌
某些G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等
军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌 ;临床应用
耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素
过敏的患者;
军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、新生儿结膜炎
婴儿肺炎、白喉带菌者——首选
风湿热的长期预防及心内膜炎的预防
;不良反应
1. 刺激性强: 口服——胃肠道反应 主要不良反应
静滴——血栓性静脉炎
2. 肝损害:孕妇及肝病患者不宜用,婴幼儿慎用。
3. 伪膜性肠炎: 口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎
4.耳毒性
5. 过敏性
6.药物配置与贮存—乳糖酸红霉素粉针(忌用0.9%氯化钠注射液溶解,以免凝结),用注射用水溶解成5%溶液再用5%葡萄糖稀释,并随即滴注。冰箱中保存不宜超过一周,室温下不得超过24h。
;林可霉素;一、适应症
敏感菌所致的口腔、腹腔和妇科感染。治疗需氧革兰阳性球菌所致的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。不能透过血脑屏障,故不能用于脑膜炎。是金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎首选药。
二、不良反应
1.局部反应:肌肉部位有时疼痛、硬结及无菌性脓肿。长期静脉滴注应注意静脉炎的出现。
2.胃肠道反应:偶见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛及10%~30%患者可出现腹泻,1%~2%的病人可出现伪膜性肠炎,故用药过程应注意大便次数。
3.过敏反应:少数病人可出现药物性皮疹,偶见剥脱性皮炎 .
4.造血系统:偶可引起一过性中性粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,血小板减少等。
5.血清转氨酶轻度升高及黄疸、肾功能异常。;
近年克林霉素不良反应情况受到国家卫生部高度关注,2009年7月国家卫生部发布《关于加强克林霉素注射剂临床使用管理的通知》,要求各级各类医疗机构要注意防范克林霉素注射剂说明书上未提示的、新的严重不良反应,如:过敏性休克、呼吸系统损害、泌尿系统损害(血尿)和急性肾功能损害等。
克林霉素可增强神经肌肉阻滞剂的作用,不宜加入组成复杂的输液。;四环素类;【体内过程】
口服易吸收但不完全,抗酸药、乳制品、抗贫血药或食物中的Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe2+等金属阳离子发生络合而妨碍其吸收。
体内分布广泛,主要在骨骼和牙齿。不易透过血脑屏障。
主要在肝中代谢,经胆和肾脏排。存在肝肠循环。
;【作用机制】;属于快速抑菌剂,抗菌谱广。
1. 抗菌谱:包括革兰阳性和阴性菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体和阿米巴原虫等。
2. 对立克次体、支原体抑制作用较强。
3. 间接抑制阿米巴原虫。;【临床应用】;[不良反应]
胃肠道反应:
2. 二重感染(菌群交替症)
3. 影响骨、牙的生长
4.其他:长期大量iv可造成严重肝、肾毒性; 偶见过敏反应。
; 氯霉素类;[机制] 与细菌核蛋白体50s亚基上的肽酰转移酶结合,阻止肽链延伸,使蛋白质合成受阻。; 广谱,对G+ 、G-菌均有抑制作用,高浓度也有杀菌作用。
作用特点:对G-菌作用较强,尤其对流感杆菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌作用强,对立克次体属、支原体、螺旋体、沙眼衣原体有效。;伤寒、副伤寒:首选;(次选氨苄、阿莫西林、
氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星)
G-耐药菌为主的重症感染:细菌性脑膜炎、脑脓
肿、泌尿道感染、沙门菌肠炎合并败血症,脆弱
类杆菌所致腹、盆腔感染
立克次体感染(Q热、恙虫病)及衣原体沙眼
眼内炎及全眼球炎(穿透力强); 不 良 反 应;2. 灰婴综合征
新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善
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