药剂学崩解剂课件 医科大学教程文件.ppt

崩解剂 07制药本四 窦智 　崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使功能成分迅速溶解吸收，发挥作用。这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性，从而实现片剂的崩解。除了缓控、释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加有崩解剂。 常用的泡腾崩解剂 崩解剂的作用机理 膨胀作用 毛细管作用 润湿作用 产气作用 酶解作用 崩解剂的主要作用是消除因黏合剂或高度压缩而产生的结合力，从而使片剂在水中瓦解。 崩解剂的加入方法 1.内加法??即将崩解剂与主药等混合后制粒。崩解作用起自颗粒内部，一经崩解便成粉粒。但由于淀粉在制粒中已经接触湿和热，因此崩解作用不强。 2.外加法??即将崩解剂加到经整粒后的干颗粒中，崩解作用起自颗粒之间，崩解迅速。但颗粒不易崩解成粉粒，故溶出稍差。同时，增加了干颗粒的细粉量，用量较大往往造成压片困难，片重不稳定。为弥补此缺点，常将淀粉制成空白颗粒与药物颗粒混匀后压片。  3.内外加法??即将崩解剂用量的50%~75%与药物混合制颗粒，其余加在干颗粒中，当片剂遇水时首先崩解迅速：外加法＞内外加法＞内加法；而溶出度：内外加法＞内加法＞外加法，可酌情选用。 内外加法集中了前两种加法优点 常用的崩解剂 1.干燥淀粉??为最常用的崩解剂。多用玉米淀粉，用量一般为处方量的5%~20%，用前100℃干燥1h。本品对易溶性药物的片剂作用较差，适用于不溶性微溶性药物的片剂。因淀粉的可压性较差，遇湿受热易糊化，故用量不宜过多，湿粒干燥温度不宜过高，否则将影响成品的硬度和崩解度。 2.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）??为白色无定形粉末，是优良的崩解剂。具良好的流动性和可压性；遇水后，体积可膨胀200~300倍；亦可作为直接压片的干燥粘合剂和崩解剂。适用于可溶性和不溶性药物；用量为4%~8%，一般采用外加法。 3.低取代羟丙基纤维基（L-HPC）??为白色或类白色结晶性粉末，有强吸水性，吸水后容积膨胀度较淀粉大，崩解作用好。此外，微晶纤维素、羧甲基纤维素钠或钙、海藻酸钠等都是良好的崩解剂。 4.泡腾崩解剂??为碳酸氢钠与酒石酸或枸橼酸组成的崩解剂，遇水产生二氧化碳气体而使片剂崩解。本品可用于溶液片、外用避孕片等。 5.交联羧基甲基纤维素钠（CC-Na）为水溶性纤维素的醚，有较大的引湿性，由于交联键的存在，不溶于水，在水中能吸收数倍量的水膨胀而不溶化，具有较好的崩解作用和可压性。 6交联聚维酮（PVPP）又称交联聚乙烯吡咯烷酮，是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联物。 表面活性剂能增加片剂的润湿性，使水分易于渗入片剂，从而加速其崩解。但表面活性剂选择不当或用量时，亦可能影响片剂的崩解。 聚乙二醇（PEG）常见的有PEG4000及PEG6000。本品为水溶液，不影响片剂的崩解溶出，与其他润滑剂相比粉粒较小。 十二烷基硫酸镁（钠）为水溶性表面活性剂，具有良好的润滑作用。本品能增强片剂的机械强度并能促进片剂的崩解和药物的溶出。 常用润滑剂的特性评价 润滑剂 添加量（%） 助流特性 润滑剂 抗黏着特性 硬脂酸盐 1以下 无 优 良 硬脂酸 1~2 无 良 不良 滑石粉 1~5 良 不良 优 蜡类 1~5 无 优 不良 麦子淀粉 5~10 优 不良 优 润湿剂的加入方法 一是可直接加入盛有干颗粒的混合器中混合，该法润滑剂可能分散不完全或混合不均匀，故不是有效的方法。 二是将干颗粒用60目筛筛出部分细粉，先和润滑剂充分混合后再加到干颗粒中进行适当混合。该法因润湿剂和干颗粒混合在一起，效果较好。 Diagram 什么是崩解剂？ 崩解剂的加入方法有哪几种以及崩解数度和溶出数度的关系？ 片剂制备过程中常用的润滑剂有？ Diagram ADD YOUR TITLE ADD YOUR TITLE ADD YOUR TITLE welcome to use these powerpoint templates, New Content design, 10 years experience welcome to use these powerpoint templates, New Content design, 10 years experience welcome to use these powerpoint templates, New Content design, 10 years experience welcome to use these powerpoint templates, New Content design, 10 years experience welcome to use these powerpoint templates, New Content desi