药理学课件抗高血压药教程教案.ppt

(antihypertensive agents) ; 高血压 诊断标准 （WHO） 收缩压〉 140mmHg（18.7kPa） 舒张压〉90mmHg（12kPa） ; 对于高血压病的治疗，除了药物治疗外，还须注意低钠饮食、 控制体重、改变生活方式、心理平衡。以减轻高血压的临床表现和减少并发症，提高生命质量。 药物治疗应合理应用，不同类型选取不同药物治疗，注意个体化治疗。;第一节 抗高血压药分类 抗高血压药分类 （根据主要作用部位或作用机制） ; (1)α受体阻断药：哌唑嗪 (2)β受体阻断药：普萘洛尔，吲哚洛尔，噻吗洛尔，美托洛尔 (3)α、β受体阻断药：拉贝洛尔;第二节 常用的抗高血压药 一、利尿药（常用氢氯噻嗪） 1.早期是通过排钠利尿，减少血容量而降压；长期用药降压效应与小动脉扩张有关。 2.作为治疗高血压的一线药，用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其他降压药合用，以增加疗效和减少不良反应（水钠潴留）。 3.久用致水.电解质及脂质代谢紊乱; 二、β受体阻断药 普萘洛尔 [作用] 1.阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。 2.阻断肾脏入球小动脉β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。;3.阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，NA释放减少。 4.阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。 5.增加前列环素合成。;[应用] 1.轻、中度高血压。对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。 2.对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。 3.重度高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作用。;三、钙拮抗药 硝苯地平（nifedipine) 降压作用强、快、持久；降压时伴反射性心率加快，血浆肾素活性增高，宜合用普萘洛尔。 用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。 有面红、头痛、眩晕、心悸等; 同类药物有： 尼群地平、地尔硫卓、 维拉帕米 比较而言，尼群地平作用起效较慢，维持时间较长，反射性心率加快较少。; 四、血管紧张素转化酶抑制药 RAAS在心血管系统中是重要调节因素，亦参与了高血压的发病机制，现代分子生物学研究证明存在局部RAAS,存在肾素、血管紧张素原的mRNA，有相关基因表达，并以旁分泌及自分泌方式对心血管及神经系统功能和结构起调节作用。 ;卡托普利 （captopril,巯甲丙脯酸） [作用] 作用特点：强、快、持久，肾血流增加，无水钠潴留。; 1.抑制血管ACE，减少ATⅡ的形成，舒张血管。 2.减少缓激肽的降解. 3.减少醛固酮分泌，有利于排钠。 4.卡托普利还具降低交感神经对心血管系统的活性。 从而产生降压和改善心功能作用。;药物与ACE结合方式如下图： 以卡托普利为例，卡托普利的三个基团可与酶的三个活性部位相结合，一是脯氨酸羧基与酶的正电荷部位（精氨酸）呈离子键结合；二是肽键的羰基与酶的供氢部位呈氢键结合；三是巯基与酶的Z结合，终使酶失去活性。;[应用] 1.适用于各型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。 2.可防止和逆转患者血管壁的增厚及心肌细胞增生肥大；久用不引起电解质紊乱；改善生活质量、降低病死率等。 3.顽固性慢性心力衰竭（使心脏前、后负荷减轻）。;不良反应： 咳嗽、皮疹、味觉异常或丧失..。;同类药： 依那普利(enalapril) 雷米普利(ramipril) 赖诺普利(lysipril);第三节 其他抗高血压药 一、中枢性交感神经抑制药 （一）中枢性降血压药 可乐定(clonidine,氯压定) [降压作用机制] 1.激动延脑孤束核次一级神经元（抑制性神经元）突触后膜α2受体，使外周交感张力下降（末梢NA释放减少）、血管舒张和心率减慢，导致血压下降。; 新近认为可乐定还可激动延髓腹外侧核外侧端的I1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力。 也与促使内源性阿片肽释放有关。 ;[应用] 中度高血压（口服）、急重型高血压（肌注、静注）。兼有溃疡病者也适用（抑制胃肠活动和分泌）。 试用于吗啡类药物成瘾的戒毒。;（二）抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平（resepine) [作用] 1.降压作用：耗竭肾上腺素能神经递质而起降压作用。 作用缓慢、持久。 2.镇静安定作用。; [应用] 口服可用于轻、中度高血压（已少用）静注或肌注可用于高血压危象。 [不良反应] 1.精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等。 2.胃酸分泌增加，可诱发或加重消化性溃疡。;（二）肾上腺素能受体阻断药 哌