药理学课件第19篇 章 镇痛药.ppt

镇痛药;疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。 它既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾病的常见症状. ; 快痛(剧痛) 尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即发生，撤除刺激立即消失。;缓解疼痛药物分类(用途):; 最早使用的镇痛药来自罂粟 蒴果浆汁的干燥物阿片 1806年，德国药师Sertüner 提纯出吗啡（Morphine) 1832年，Robiquet发现甲基吗啡（可待因） 1874年，二乙酰吗啡（海洛因）合成。 第二次世界大战前后合成了哌替定、美沙酮等一系列具有吗啡样作用的药物，具有强大的镇痛作用，可用于各种原因引起的急、慢性疼痛。;[来源] 罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物。 菲类：吗啡、可待因 异喹啉类：罂粟碱;【体内过程】; ;[镇痛机制];⑵ 抑制呼吸： 治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低；剂量增大，抑制作用增强。 急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分，最后呼吸停止，这是吗啡急性中毒致死的主要原因。;(5)其它: 缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。 中毒时瞳孔缩小，针尖样为其中毒特征。 促进抗利尿激素、催乳素、促生长激素释放 抑制黄体生成素释放;⑴ 扩张阻力血管及容量血管，可引起体位性低血压。机制: 抑制延脑血管运动中枢、促组胺释放和扩张外周血管等作用有关。 (2)间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。 颅脑损伤，颅内压升高者禁用。;⑴ 兴奋胃肠平滑肌，提高肌张力，减缓 推进性蠕动 ? 便秘 ⑵ 收缩胆道括约肌?胆绞痛 (3) 大剂量收缩支气管平滑肌?诱发哮喘 (4) 提高膀胱括约肌的张力?尿潴留。 (5) 降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用 ?延长产程，产妇禁用。;1 . 镇痛 用于各种原因的疼痛; 因易成瘾，一般仅用于其它镇痛药无效急性锐痛，如严重创伤、烧伤、手术后 伤口痛、骨折、晚期肿瘤等。 对心机梗塞性心前区剧痛（血压正常者）也有效。特点：作用强、中枢性镇痛作用。 内脏绞痛??用解痉药阿托品。;2.心源性哮喘: 心源性哮喘系急性左心衰竭引起的肺水肿，需综合治疗，除强心、利尿、给氧外，静注吗啡可产生良好效果。 原因: ①扩张血管，↓回心血量，减轻心脏负担。 ②镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪。 ③抑制呼吸，↓呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变深慢。;1.治疗量: 产生恶心、呕吐、便秘等。 2.耐受性及成瘾性 可耐受正常量25倍不引起中毒。一旦成瘾，停药出现戒断症状：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。 3.用量过大，急性中毒: 表现昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制、BP下降、体温下降、少尿，死于呼吸麻痹。 抢救：人工呼吸、给氧、 给纳洛酮-阿片受体拮抗药。;可待因（Codeine);药理作用： 1.镇痛镇静。（镇痛强度为吗啡的1／7－1／10） 2.抑制呼吸，作用强度与吗啡相似。 3.兴奋CTZ，引起恶心、呕吐。 4.扩张血管，可引起体位性低血压。 5.没有便秘，也无止泻作用。 6.不对抗催产素对妊娠末期子宫的 作用，不延长产程。;临床应用： ①镇痛。替代吗啡用于各种 　　　 剧痛（创伤、术后、癌症） 　　　 绞痛（与解痉药合用） 　　　 分娩痛（产前２～４ｈ不用） ②心源性哮喘和肺水肿。 ③麻醉前给药。镇静、诱导麻醉 ④人工冬眠。（与氯丙嗪、异丙嗪合用）; 1 耐受性及成瘾性比吗啡弱 2 剂量过大引起惊厥等中枢兴奋症状，中毒时纳洛酮不能对抗惊厥作用，需合用巴比妥类药 ;同类药 ： 芬太尼（fentanyl ） 强效镇痛药（吗啡的80－100倍），用于各种剧痛。 用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛。 ;美沙酮（methadone） 与吗啡比较，美沙酮镇痛作用强度相当，持续时间较长，镇静作用较弱，耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。 适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛。 口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，因而使吗啡等的成瘾性减弱。可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。;喷他佐辛(pentazocine，镇痛新) ①镇痛作用：部分激动剂（激动κ受体和阻断μ受体）。强度为吗啡的1／3。 ②没有列入麻醉药品(成瘾性小)，但仍为“精神药物”范围。 ③对心血管作用不同于吗啡，大剂量心率加快，血压升高。增加心脏作功量。(与提高血浆浓度中N