药理学课件肾上腺素受体阻断药讲解材料.ppt

肾上腺素受体阻断药 P96 (adrenoceptor blocking drugs) ;一、概述;又称为:抗肾上腺素药（antiadrenaline drug)、肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists) 按其对肾上腺素受体选择性的不同分为;第一节 α肾上腺素受体阻断药 ;酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline〕; K+;3.血压;1）.Adr:“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。;▲;Date;为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？;① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌; 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛 2.静脉滴注NA外漏：酚妥拉明5~10mg+10ml 生理盐水浸润注射。;持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD) 酚妥拉明可使血压下降。 抑制AD的作用：翻转效应;5.抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 目的：扩张血管，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 前提：用药前必需补足血容量 与NA合用目的是阻断?受体，保留?受体作用。;6.其它：酚妥拉明可用于男性勃起功能障碍， 妥拉唑啉可用于治疗新生儿持续性肺动脉高压症。;〖Adverse reaction〗 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 〖caution〗 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 ;1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体 结合。 2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性) 3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药，可维持3-4天;1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ④ 组胺样作用； ⑤ 5羟色胺样作用； ;〖Clinic uses〗;1.按对受体的选择性分： ①选择性β1阻断药：阿替洛尔 ②非选择性β阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等;;分类;β受体阻断作用： 作用取决于交感神经张力 亚型选择性 （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓ ;血管：(-)β2 → 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管),血流减少。 血压：对高血压具有降压作用（多种作用机制），脉压差变小 对拟肾上腺素血压的影响;Date;(2) 支气管平滑肌： 阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘 (3) 代谢： ①抑制糖原分解，延缓用胰岛素后血糖水平的恢复 ②抑制脂肪分解 ③甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 AⅡ↓ BP↓ ;特点： 1.弱，可被掩盖 2.具有此作用的β受体阻断药对心脏抑制和支气管平滑肌收缩作用轻。; 3.膜稳定作用（奎尼丁样作用） (membrane stabilizing activity) 在常用量时与治疗作用关系不大 4、其它：抗血小板聚集（普萘洛尔） 、降低眼内压（噻吗洛尔）。;1.心律失常 (房颤、房扑、窦性心动过速) 2.高血压 3.心绞痛及心肌梗死 4.甲状腺机能亢进 5.心功能不全：（卡维地洛）延缓儿茶酚胺对心脏的损害，小剂量长期使用。 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血；;〖Adverse reaction〗;问：酚妥拉明对 NE、Adr、ISO的升压作用有何不同影响？;Key points;Chapter 18;精神障碍袭向现代人 ;10月10日--世界精神卫生日;50年代初，Laborit术前使用氯丙嗪，;精神失常(psychiatric disorders)是由多种原因引起的精神活动障碍，表现为情感、思维和行为异常。;第一节 抗精神病药; 脑内5-HT能系统功能的缺损 GABA神经元的退变 NA功能的不足 兴奋性氨基酸系统功能低下 脑内DA系统功能亢进;脑内DA受体及其亚型 近年来应用重组DNA技术确定脑内存在5种DA 亚型受体，但在药理学上，D5符合D1，D3、D4符合D2，因此分别称为：