医学ppt非处方药与家庭用药第一讲.ppt

第二章 药物的人体之旅 游离 结合 分布 排泄 代谢 吸收 游离型药物 结合型药物 代谢物 血液 循环 口服 肌注等 药 品 肝 肾 药效 效应器官 组织 静注 第一节 药物体内过程 1、药物吸收 生 物 膜 （1）定义：指药物从给药局部进入血液循环的过程 （2）跨膜转运的主要方式 被动转运：药物分子由高浓度向低浓度的一侧扩散，不需要载体和酶，也不消耗能量，如阿司匹林、对乙酰氨基酚，磺胺甲基异噁唑等 主动转运：药物分子可以由低浓度向高浓度的一侧转运，这个过程需要载体和酶参与，并且要消耗能量。钠、钾、钙离子、氨基酸、嘧啶类、维生素B1、B12等 （3）吸收的途径 ① 消化道吸收：主要部位（小肠）；主要方式（被动转运） ② 注射部位：静脉注射 肌内注射 皮下注射 口服给药、舌下给药和直肠给药 ③ 皮肤粘膜和呼吸道吸收（肺泡 ） 吸收速度快慢的顺序为：吸入、舌下、直肠、肌肉注射、皮下注射、口服、皮肤。 （4）影响药物吸收的因素 药物的理化性质及浓度 首过效应（first-pass effect） 药物的剂型 给药途径不同 服药的方法不同 机体胃肠障碍和微循环障碍 吸收环境 2、分布 （1）定义：药物在进入血液循环后通过微血管壁而进入组织细胞发挥作用的过程 （2）影响药物在体内分布的因素 ① 药物的物理化学性质 ② 局部器官血流量：再分布——药物从一种组织向另一种组织转移的过程 ③ 与血浆蛋白的结合 ④ 细胞膜屏障：血脑屏障和胎盘屏障 ⑤ 机体的病理状况及合并用药等 3、代谢 （1）定义：药物在体内发生结构转化的过程，又称生物转化。（肝脏） 非活性物质代谢为活性物质：羧苄苯青霉素、多巴胺等 一种药物代谢为另一种药物： 代谢为无活性物质 分两个阶段： 第一阶段为氧化、还原或水解过程 第二阶段为结合过程 药物代谢靠酶的促进，主要是肝脏微粒体混合功能氧化酶系统（简称肝药酶），其中主要的氧化酶是细胞色素P-450。 肝药酶诱导剂：可诱导肝药酶活性提高，加速药物代谢的药物。如苯巴比妥、苯妥英钠、水合氯醛、利福平、保泰松、灰黄霉素 肝药酶抑制剂：一类能抑制肝药酶，使其活性降低，减慢药物代谢的药物，如氯霉素、异烟肼、西米替丁 （2）影响药物代谢的因素：遗传、年龄、肝血流量、肝脏病理状况及其他药物的存在等。 4、排泄 （2）排泄的途径：肾脏、胆、肺、唾液腺、汗腺等 （1）定义：指药物以原形或其代谢产物的形式通过不同途径排出体外的过程 ① 肾排泄：是大多数药物的主要排泄途径。 过程：肾小管过滤、肾小管被动重吸收和肾小管主动分泌。 脂溶性大的药物：进入血液循环 极性高、水溶性大的药物：肾小管排泄 尿液pH值：弱酸性药物在碱性尿液中解离多，重吸收少，排泄快。弱碱性药物则相反。 肾功能：肾功能不良，药物排泄减慢→药物中毒。 ② 胆汁排泄 肝肠循环：指药物经肝脏排入胆汁，由胆汁流入肠腔，药物又被重吸收的过程。 意义：使药物作用的持续时间延长。采用洗胃、导泻等方法减少重吸收、促进排泄。 ③ 其他排泄途径：乳腺、呼吸道、唾液腺、汗腺、泪腺等 生物半衰期（药效半衰期）：指药物效应下降一半所需要的时间 血浆半衰期：指药物吸收与消除达到平衡状态后，血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。 用时间来反应药物在体内消除的速度 1、药物的半衰期（半寿期 ） 第二节 药物半衰期 2、影响药物半衰期的因素 年龄：新生儿、儿童、成人和老年人（复方磺胺甲基异恶唑：136、51、10、90h ） 尿量：负相关 尿液酸碱程度（尿pH） 肝肾功能异常 几种药物同时使用 第三节、药物对人体的作用 1、药物对人体的作用 兴奋作用、致惊作用、致幻作用 镇静作用、安定作用、抗惊厥作用，解痉作用 抑制作用，麻痹作用、麻醉作用 （1）人体生理功能：增加和减弱 苏醒和强壮作用 化学治疗：对人体相对地无明显毒性，但却能通过干扰病原体或异常细胞的代谢而抑制其生长繁殖，从而有利于人体发挥抗病能力，以达到消灭或排除病原体的目的。 （2）药物的临床结果 ① 治疗作用：指药物针对治疗目的所发生的作用。 ② 不良反应：指不符合用药目的、并为患者带来不适或痛苦的反应。 对因治疗作用（治本） 对症治疗作用（治标） 2、影响药物作用的主要因素 （1）机体方面的因素 年龄：小儿、成人和老年人 性别 遗传异常 病理状态 精神因素：安慰剂 （2）药物方面的因素 药物的理化性质、剂量和剂型 给药途径：口服、注射、舌下、直肠、吸入和局部作用 药物在体内的过程 用药时间（空腹、睡前、饭前、饭时、饭后和定时）和次数 联合用药：协同作用、拮抗作用和配