帕米膦酸二钠----张步云.pptVIP

山东康福达药企营销策划有限公司 主编：刘俊颉 中管网通用业频道 中管网通用业频道 山东康福达药企营销策划有限公司 主编：刘俊颉 帕米膦酸二钠培训 张步云 主要内容 1、双膦酸盐的发展 2、帕米膦酸二钠介绍 3、帕米膦酸二钠的作用机制 4、帕米膦酸二钠的发展 5、第三代双膦酸盐介绍 * 山东新鲁医药有限公司 双膦酸盐的发展 自从1969年Fleisch报道了双膦酸盐类化合物可作用于羟基磷灰石结晶的过程，在体内、体外均具有抑制骨重吸收作用以来，至今人类已合成出双膦酸盐类化合物约300多个（不计盐及多晶型物），并有多个产品上市。双膦酸盐类药物现在已经成为肿瘤性恶性高钙血症、肿瘤骨转移的骨质疏松症、变形性骨炎的主要治疗药物，也是国际上药物研究的热点之一。 * 山东新鲁医药有限公司 双膦酸盐的分类 第一代的依替膦酸钠、氯屈膦酸钠 第二代的阿仑膦酸钠、帕米膦酸钠 第三代的伊班膦酸盐、唑来膦酸、替鲁膦酸钠、利塞膦酸钠、奥帕膦酸钠 * 山东新鲁医药有限公司 依替膦酸－第一个上市的双磷酸盐 1977年正式上市，用于治疗骨质疏松症、恶性肿瘤高钙血症和Paget’s病 不足： 抗骨吸收活性弱； 需要大剂量，接近其抑制正常骨矿化的剂量； 长期使用导致骨软化。 * 山东新鲁医药有限公司 帕米膦酸二钠简介 【药物名称】注射用帕米膦酸二钠 【制剂规格】15mg,30mg,60mg 【适 应 症】 恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。 【性　状】 该品为白色冻干块状物。 【成　份】 该品主要成份为帕米膦酸二钠，辅料为甘露醇，磷酸。 帕米膦酸二钠的化学名为3 -氨基-1-羟基亚丙基-1，1-二膦酸二钠五水合 物。分子式：C3H9NNa2O7P2·5H2O　分子量：369.11 * 山东新鲁医药有限公司 帕米膦酸二钠简介 【不良反应】少数病人可出现轻度恶心、胸痛、胸闷、头晕乏力及轻微肝肾功能改变等，偶见发热反应。 【禁　忌】 对该品或其他双膦酸类药物有过敏史者禁用。 【注意事项】 ⒈肾功能损伤或减退者慎用； ⒉用于治疗高钙血症时，应同时注意补充液体，使每日尿量达2L以上； ⒊使用该品过程中，应注意监测血清钙、磷等电解质水平； ⒋该品应保存在儿童不能触及的地方； ⒌该品不得与其他种类双膦酸类药物合并使用。 * 山东新鲁医药有限公司 帕米膦酸二钠的市场推广 恶性肿瘤并发的高钙血症（80-100%） 溶骨性骨转移引起的骨痛骨折（25-46%) 防治原发性骨质疏松症和骨质愈合 * 山东新鲁医药有限公司 癌症常见的转移方式 脑转移 主要症状是头痛，恶心、呕吐，失语，复视，眩晕，耳鸣，癫痫样发作，记忆力减退，一侧肢体无力或瘫痪，共济失调，发音障碍，精神症状如性格变化，焦虑不安。 骨转移 骨转移是肺癌最常见的转移性癌。晚期肿瘤患者中骨转移发生率约为20%～ 95% ,仅次于肺和肝。转移的部位以肋骨、脊椎骨、髂骨为多见。其次为骨盆、肢体骨、颅骨等。大多为溶骨性破坏，小细胞癌及多数腺癌为成骨性破坏。 肝转移 肾上腺转移 肺转移 * 山东新鲁医药有限公司 骨转移概述 骨转移癌：是指原发于某器官的恶性肿瘤，大部分为癌，少数为肉瘤，通过血液循环或淋巴系统，转移到骨骼所产生的继发肿瘤。转移瘤的骨破坏形式大多为溶骨型，少数为成骨型或二者兼有（混合型） * 山东新鲁医药有限公司 骨转移的发生机制 “种子和土壤”学说 种子——肿瘤细胞； 土壤——骨组织 骨转移癌一般是由血行播散而来 * 山东新鲁医药有限公司 骨转移的发生机制 肿瘤细胞向骨组织浸润和转移是一系列复杂而有序的过程：肿瘤细胞在骨转移病灶形成之前, 需通过趋化因子系统、整合素家族以及基质金属蛋白酶家族(MMPs) 等众多细胞因子的趋化、侵袭及粘附作用, 从原发灶部位到达骨组织。肿瘤细胞到达骨组织微环境后, 与骨组织各自所分泌细胞因子相互作用,破坏正常骨组织中成骨细胞/破骨细胞平衡, 从而导致骨转移。 * 山东新鲁医药有限公司 骨转移的发生机制 种子： 肿瘤细胞发生转移首先必须在原发灶处增殖后脱落, 该过程可能与细胞黏附分子的缺失有关 脱落还与肿瘤细胞破坏细胞外基质有关 不同肿瘤生物特性不同, 所以不同黏附分子在肿瘤细胞黏附中作用大小也不同。 * 山东新鲁医药有