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精神与中枢神经系统疾病用药PPT演示课件
3、选择性5-HT再摄取抑制剂 (1)与单胺氧化酶抑制剂合用——5-HT综合征——不安、肌阵挛、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱,严重可致死亡。 (2)与增强5-HT能神经功能药物合用——5-HT综合征。 (3)帕罗西汀——增强华法林和强心苷的药效。舍曲林与锂盐——震颤,与华法林——延长凝血酶原时间。 . * 3、单胺氧化酶抑制剂 (1)与加强单胺类神经功能药物合用——高血压危象或5-HT综合征。 (2)与肝药酶诱导剂合用——加速代谢——降低疗效;与肝药酶抑制剂合用——减慢代谢——增强疗效或不良反应。 . * 二、用药监护 (一)用药个体化 (二)切忌频繁换药 (三)换用抗抑郁药时要谨慎 . * 癫痫——“羊角风”或“羊癫风 第二节 抗癫痫药 . * 癫痫分为: 1、局限性发作——部分性发作 2、全身性发作——强直阵挛性发作(大发作) 失神性发作(小发作) . * (一)作用特点 1、巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮 一、药理作用与临床评价 . * 机制—— (1)抗癫痫——增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性,提高癫痫发作的阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。 (2)抗惊厥——调节钠钾钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放。 . * 2、苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮 激动GABA受体 作用于Na+通道 抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。 注意——不能消除病灶的异常放电。 . * 3、乙内酰脲类——苯妥英钠 机制——减少Na+内流,限制Na+通道的发作性放电的扩散。 补充——癫痫大发作首选! . * 适应症—— 1、用于治疗强直-阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态。 2、可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解症、发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患)、肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。 3、也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常 。 . * 4、二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平 机制——阻滞电压依赖性的Na+通道。 卡马西平——诱发肝药酶活性,代谢物存在药理活性。 . * 卡马西平 适应症——癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症。 . * 5、γ-氨基丁酸类似物——加巴喷丁、氨己烯酸 ——GABA氨基转移酶抑制剂 加巴喷丁——增加脑组织GABA (中枢抑制作用)释放。 氨己烯酸——减少GABA降解。 . * 6、脂肪酸类——丙戊酸钠 机制未明 可能为减少GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA 浓度。 . * 丙戊酸钠 适应症——各种类型的癫痫。包括:全身性强直性阵挛性发作及部分性发作; 双相情感障碍相关的躁狂症发作。 . * 小结——抗癫痫药机制(考点!) 1、巴比妥类、扑米酮 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性; 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放 2、X西泮 激动GABA受体;作用于Na+通道 3、苯妥英钠 减少Na+内流 4、卡马西平、奥马西平 阻滞电压依赖性的Na+通道 5、加巴喷丁、氨己烯酸 GABA氨基转移酶抑制剂 6、丙戊酸钠 增加脑内GABA 浓度 . * 小结——抗癫痫药首选(重要考点!) 1、部分性发作 卡马西平、拉莫三嗪、奥卡西平、丙戊酸钠或托吡酯 2、全身性发作:强直性-阵挛性发作(大发作) 卡马西平、拉莫三嗪、丙戊酸钠或托吡酯 3、典型失神性发作(小发作) 乙琥胺、丙戊酸钠 4、强直肌阵挛发作 丙戊酸钠 5、非典型失神、失张力和强直发作 丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮 . * (二)典型不良反应与禁忌症 1、巴比妥类与苯二氮(艹卓)类——见第一节 2、乙内酰脲类(苯妥英钠)——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思绪混乱、小脑前庭症状、肌无减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血昏迷。 乙内酰脲类——过敏、阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。 . * 3、二苯并氮(艹卓)类(卡马西平) ——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。 4、脂肪酸类(丙戊酸钠) ——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。 卡马西平——骨髓功能抑制、过敏、心脏房室传导阻滞、血小板、血常规及血清铁异常禁用 丙戊酸钠——肝脏功能损害、过敏者禁用 . * (三)药物相互作用 1、乙内酰脲类 (1)可诱导肝药酶,加速药物代谢,降低药效。 (2)与香豆素类抗凝血药、氯霉
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