2-烷氧羰基烷基正丙基-1,5-苯并硫氮杂卓类化合物的分解及其抑菌活性的研究.pdf

摘 要 随着人们生活水平的提高，医药事业快速发展，苯并杂卓类药物的应用研究也更加 广泛。其中，有着很重要的生理活性的硫氮杂卓类化合物，引起了科研工作者的重视。 1，5．苯并硫氮杂卓是一类非常重要的杂卓类化合物，一直以来，本课题组都在该领 域里执着探索，发现了许多抑菌活性较好的杂卓类物质。在此基础上，对于已有杂卓类 化合物物质结构上的延长碳链的研究，以及碳链延长后抑菌活性的变化研究，进而讨论 其构效关系的研究也日趋深入。据此，做了以下工作： 一、以Y一丁内酯和甲醇为原料，经酯交换反应、用沙瑞特试剂氧化成4．氧代．丁酸 甲酯。用类似的方法合成，4．氧代．丁酸乙酯，并对此反应进行了研究。 二、以不同取代的苯乙酮和溴素为起始原料，经溴代、成盐、成Wittig试剂、与4． 氧代．丁酸甲酯进行迈克尔加成制成6．取代苯基．6．氧代．4．己酸甲酯，进一步和邻氨基硫 核磁共振氢谱、质谱等对结构进行了表征，对部分反应进行了研究。 三、用Wittig试剂与正丁醛为原料，经迈克尔加成反应，进一步环加成反应合成了 氢谱、质谱等对结构进行了表征，对部分反应进行了研究。 四、对新合成的24个新型杂卓化合物进行抑菌活性测试。 五、合成6一芳基．6一氧代．4．己烯酸甲酯的几种不同方法的探究。 Abstract Withthe of standard，themedicalcause improvementpeople’Sliving rapiddevelopment， havewide causetheconcentrationof benzothiazepinescompoundsapplication．Benzothiazepines theresearchersbecauseofthe importantbiologicalactivity． isakindof Research 1,5一benzozepine veryimportantbenzothiazepinescompounds，we havebeen inthe havefindsome whichhave Group field，and concentrating benzozepines antibaterialeffect．Onthat researchthe good basis，we chain ofthe growth chainandthe ofthebacteriostaticofthe the change activity discussstructure benzozepine，and thesisincludesthe activityrelationship．This majorparts： 1．Wemake andmethanolforraw ester 7一butyrolactone materia，after reaction， exchange the isOxidizedto4-Oxo—butanoicacid esterShaRui and