3-CH2CO2Et-2,4-二芳基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性的研讨.pdfVIP

摘要 1，5．苯并硫氮杂卓是一类在临床上具有生理活性的杂环化合物。这类杂环化合物及 其衍生物具有抗焦虑、催眠镇静、治疗心血管疾病等作用。因此其合成、结构和药理活 性的研究一直是科研工作者关注的热点领域。 本课题组多年来一直从事1，5．苯并硫氮杂卓的课题研究，并且得到了对真菌抑菌作 用较好的酯基取代基杂卓衍生物，筛选具有特性的此类化合物衍生物。为评价3．酯基取 并硫氮杂卓类衍生物，并对此新型杂卓化合物的有关反应进行了深入研究，改变此反应 的溶剂及催化剂的条件，得到了该反应的最佳合成反应条件，并用高效液相得到的产率 与分离产率进行了比较。 本论文的主要工作： 反应再与乙醇发生酯化合成化合物II h—t，然后在极性溶剂乙醇和碱性条件下与 a唱及II ， 取代苯甲醛缩合成不饱和酸，再与邻氨基硫酚经迈克尔加反应、四氯化钛脱水环合等反 1HNMR、MS、高分辨质谱、元素分析及X．ray衍射对其结构进行表征。 2．重点对杂卓的合成反应条件进行了细致的研究工作，分别从催化剂的种类、用量 和溶剂的种类层层筛选，找到催化此反应的最佳催化剂三氯化铈，最佳溶剂三氯甲烷。 3．对化合物Va．g及V]h．t进行生物活性测试及构效关系的研究，该项工作对于探索 较高活性新型硫氮杂卓化合物奠定了理论基础。 4．培养了单晶，并通过单晶衍射测试确定了杂卓的结构。 关键词： 1，5．苯并硫氮杂卓迈克尔加成单晶结构抑菌活性 III Abstract kindof in has isa clinical，which compound important 1,5．Benzothiazepineheterocycle usedinclinicas ofitsderivativeshavebeen activities．Some antianxiety physiological andcardiovascularmedicines．Therefore，its and drugs，hyprosis havebeenattractedwideattentions． activities pharmacological This hasbeen inthe researchworkforalong group engaged1,5·benzothiazepine whichhasbetter effectin estersubstituent inhibitoryfungal．At time，andgot Benzothiazepine better characteristics．Inordertochoice thesane derivativesofsuch time，fired