β-环糊精在药物阐发中的应用的研究.pdf

摘要 超分子是多个分子的聚集体，虽然分子间每一局部是弱的非共价键作用力，单各个 局部之间的相互作用、协同作用却能形成很强的超分子作用力。B．环糊精因其外亲水、 内疏水的结构特点，使其能够包合与其极性以及尺寸大小相匹配的客体小分子，进而改 变了客体分子的物理化学性能以及光谱性能等。 本文在依据超分子化学理论的基础上，利用B．环糊精通过主．客体相互作用形成包 合物来测定药物的含量，B一环糊精与药物形成包合物后，药物的某些物理化学性质会 发生改变，例如溶解度、稳定性以及生物的利用度等。借助于荧光光谱、紫外．可见光 谱和热力学参数对环糊精超分子体系的包合机理进行探讨。我做的主要工作如下： l、在HCl介质中，根据B—CD能通过主．客体相互作用形成包合物作为增敏剂的方 法测定左氧氟沙星，根据左氧氟沙星(LVFX)与Br2发生加成反应，剩余的Br2能氧化亚 甲蓝(MB)使其荧光降低，通过测定亚甲蓝的荧光强度间接测定左氧氟沙星(LvlⅨ) 的含量，加入适量B．环糊精(B—CD)使其荧光强度上升为原来的近2倍，大大提高其灵 敏度。固定最大激发波长660nm，在678nm处扫描其发射光谱，测得在0．002--1．6mg／L 的范围内左氧氟沙星有很好的线性关系，最低检出限为0．0008mg／L。 2．在硫酸介质中，基于头孢拉定与一定量的高锰酸钾发生氧化反应，剩余的高锰酸 和13-CD形成包合物而使其荧光强度大大增强，导致荧光猝灭值AF随头孢拉定的加入 上升为原来的近3倍，从而提出了一种高锰酸钾氧化亚甲蓝荧光法测定头孢拉定的新方 法。在优化的实验条件下，测定头孢拉定的线性范围和检出限分别为O．0008-2．2 mg／L， 0．0006 mg／L。本方法操作方便，稳定性好，灵敏度高，检出限低，可作为痕量头孢拉定 的检出分析方法。 氧化亚甲蓝(MB)体系的荧光具有增强作用，提出了～种新的测定头孢氨苄荧光分析 法。头孢氨苄在0．001-3．5 mg／L范围内呈现良好的线性关系，最低检出限为O．0002 mg／L，相对标准偏差为1．3％。 4、在酸性条件下，中性红水溶液本身可以发荧光，0一环糊精在一定条件下与中性 红形成1：1的包合物使中性红的荧光强度显著增强，加入一定量的KMn04后体系的荧 光被猝灭，然而加入谷胱甘肽后体系的荧光又有所增强，且荧光强度与谷胱甘肽的含量 在一定的范围内有很好的线性关系，故可以用B一环糊精．中性红．高锰酸钾体系测定谷 mol／L。 关键词：13一环糊精，亚甲基蓝，中性红，溴水，高锰酸钾，左氧氟沙星，头孢拉定， 头孢氨苄，谷胱甘肽 Ⅱ ABSTRACT oftWOor moleculesonmolecularinteractions ismade more depend Supramolecularup together, and between eachlocalisweakintermolecularnoncovalentbond interaction although force，single synergy itsstructure formthe forces outsidebecauseof variouslocalcan supramolecularstrong．B-cyclodextrins characteristicsof ittoinclusionandits the hydrophilic，hydrophobic，enablepolarity，andobjectmatching