含噻二唑Mannich碱的分解及抑菌活性研究.pdf

含噻二唑Mannich碱的合成及抑菌活性研究 摘要 随着对杂环类化合物的深入研究，从杂环化合物中发现具有生物活性的 化合物已经成为新药研究、开发的主要方向。1，3，4．噻二唑类化合物作为一 类杂环类中间体在药物应用方面有广泛的应用。含有硫、碳、氮杂原子的 l，3，4-噻二唑衍生物也具有良好的除草、杀菌、杀虫、植物生长调节等多种 生物活性和药理活性。由于1，3，4．噻二唑环结构的化合物对其生物活性有一 定的影响。Mannich反应可以合成一些有重要价值的而又有生物活性的含氮 反应，使杂原子环上进行不同取代设计出一系列新颖的化合物，以期能够使 药效强并能表现出较好的抑菌活性。主要开展以下四方面的工作： (1)三氯氧磷作催化剂合成噻二唑的工艺进行了改进，合成了一系列 2．氨基．5．芳基．1，3，4．噻二唑。三种化合物与文献报道对比产率均有所提高， 化合物通过元素分析、IR、1HNMR、13CNMR对其结构进行了鉴定。 (2)以浓盐酸为催化剂，氨基硫脲分别和甲酸、乙酸、丙酸、丁酸反 应合成出了四种2．氨基．5．烷基．1，3，4．噻二唑，研究了催化剂用量、反应时间 对产物产率的影响，确定了最佳合成条件。合成的化合物均通过元素分析、 m、确定了它们的结构。 (3)在查阅文献的基础上，设计合成出了前人未曾报道的双取代噻二 唑，并研究了催化剂用量、反应时间对产物产率的影响，确定了最佳合成条 件。所有化合物都通过元素分析、瓜、确定了它们的结构。 (4)在无水三氯化铝做催化剂、乙醇做溶剂、保持温度为45℃的情况 种类、反应温度、反应时间对产物产率的影响，确定了最佳合成条件。所有 化合物都通过元素分析、IR、1HNMR、13CNMR确定了它们的结构。 噻二唑进行抑菌活性对比。实验结果表明：在相同的测试条件下，含噻二唑 的Mannich碱均表现出较好的抑菌活性，明显高于对照化合物的抑菌作用。 关键词：1,3，4．噻二唑，Mannich碱，抑菌活性 Ⅱ THE AND RESEARCHoN SYNTHESIS ▲NTIBACTERIALACTIVITIESoFMANNICH BASECONTAININGTHIADIAZOLE ABSTRACT With of in—depthstudyheterocycliccompounds，heterocyclic asthe has themaindirection wich efficient become ofthe regarded compounds new research classof drug compounds嬲a development．1,3，4-thiadiazole intermediatesin havethe and heterocyclic drugapplications，whichpotential threeheteroatoms derivativeshave value．Containing 1,3，4一thiadiazole good and of insecticidal，fungicidal，herbicidal，plantgrowthregul