《药剂学》第十五章 药物制剂的设计.doc

教案首页 章节 第十五章 药物制剂的设计 讲授内容 制剂设计的基础 药物制剂处方设计前工作 新药制剂的研究与申报 学时分配 2学时 教学目的 理解制剂设计的基础；药物制剂处方设计前工作；处方优化的作用；药品注册申请相关程序，新药的分类。了解 常用的工艺优化法；申请新药需上报的项目，申报新制剂的主要内容。 教学重点 药物制剂设计的基础；制剂处方设计前工作； 新药制剂的研究与申报； 教学难点 药物设计的基础以及处方前的研究工作 教学方法 演示法·讲授法·比较法·提问法·多媒体辅助教学法 教具准备 计算机多媒体设备、自制课件、Powerpoint 教学参考资料 吴伟等.星点设计效应面优化法及其在药学中的应用.国外医学-药学分册,2000,27(5):297 毕殿洲.药剂学.第四版,北京:人民卫生出版社,1999 殷恭宽.物理药学.北京:北京医科大学中国协和医科大学联合出版社,1993,12 Benita S .Microencapsulation: Methods and Industrial Spplications.New York: Marcel Dekker ,Inc.,1996 教学后记 本章的内容综合性太强，比较抽象，涉及到的知识很广。讲课时感觉到难度很大，学生不容易完全理解，容易感觉到枯燥。需要查阅相关资料，以事例丰富教学内容。 教学过程 教师活动 教学内容 学生活动 备注 【引入】 【讲授新课】 【讲解】 【幻灯显示】 【讲述】 【幻灯显示】 【讲述】 【提问】 【讲述】 【幻灯显示】 【讲解】 【提问】 【提问】 【讲述】 【提问】 【小结】 通过前一阶段的学习，我们掌握了基本的药物剂型，包括液体制剂、固体制剂、半固体制剂和气雾剂的基本知识。 在对基本的制剂知识有一定了解后，我们需要了解整个药物制剂的设计是怎样完成的。这就是我们这次课的主要内容。 第十五章 药物制剂的设计 概述 ★药物制剂设计是新药研究和开发的起点，是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。 ★药物制剂的设计的目的是根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型。 药物制剂设计的过程： （1）对处方前工作包括理化性质、药理学、药动学有一个较全面的认识。如果某些参数尚未具备而又是剂型设计所必须得，应先进行试验，获得足够的数据以后，再进行处方设计； （2）根据药物的理化性质和治疗需要，结合各项临床前研究工作，确定给药的最佳途径，并综合各方面因素，选择合适的剂型； （3）根据所确定的剂型的特点，选择合适于剂型的辅料或添加剂，通过各种测定方法考察制剂的各项指标，采用实验设计优化法对处方和制备工艺进行优选。 第二节 制剂设计的基础 一、给药途径和剂型的确定 （一）临床用药目的及给药途径和剂型的确定 疾病的种类和特点 不同的给药途径 不同的用药部位 对吸收快慢要求的不同 对制剂有不同的要求 按照三个给药途径分别讲解 先介绍每一条路径的特点、药物的吸收特点，然后介绍制剂设计时适宜的药物和剂型。 1 口服给药 口服剂型设计的一般要求： ①在胃肠道内吸收良好。良好的崩解、分散、溶出性能以及吸收是发挥疗效的重要保证； ②避免胃肠道的刺激作用； ③克服首过效应； ④具有良好的外部特征：如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法； ⑤适于特殊用药人群，如老人与儿童常有吞咽困难，应采用液体剂型或易于吞咽的小体积剂型。 2 注射给药 ▼设计注射剂型时，根据药物性质与临床要求可选用溶液剂、混悬剂、乳剂等，并要求无菌、无热原，刺激性小等。 ▼需长期给药时，可采用缓释注射剂。 ▼对于在溶液中不稳定的药物，可考虑制成冻干制剂和无菌粉末，用时溶解。 同学们，请你们想一下：以前学习过的注射剂有哪些呢？ 3 皮肤或粘膜部位给药 ▼皮肤给药的制剂应与皮肤有良好的亲和性、铺展性或粘着性，在治疗期间内不因皮肤的伸缩、外界因素的影响以及衣物摩擦而脱落，同时无明显皮肤刺激性、不影响人体汗腺、皮脂腺的正常分泌及毛孔正常功能。 ▼按用药部位和目的选择适宜的剂型。适合于腔道给药的剂型，一般要容量小、剂量小、刺激性小。 （二）药物的理化性质及给药途径和剂型的确定 主要介绍溶解度和稳定性这两个参数对剂型选择的影响。 1.溶解度 ▼对于易溶于水的药物，可以制成各种固体或液体剂型，适合于各种给药途径。 ▼对于难溶性药物，不易制成溶液剂。更不适合制成注射给药剂型，但给与一定条件时，也可制成溶液剂（包括注射剂），但必须注意药物的重新析出，防止由此带来的不良反应。 2.稳定性 ▼外界因素（如空气、光、热、氧化、金属离子等）的作用，使药物常常发生分解，疗效降低，甚至产生未知的毒性物质。 ▼进行剂型设计时，必须将稳定性作为考察的主要内容之一。 ▼稳