《药剂学》第十七章 缓释和控释制剂-2.doc

教案首页 章节 第十七章 缓释和控释制剂 讲授内容 第二节 口服定时和定位释药系统 第三节 靶向制剂 学时分配 2学时 教学目的 掌握口服定时和定位释药系统的基本分类、释药原理 掌握靶向制剂的优点、分类；了解各种靶向制剂的原理和研究进展 教学重点 口服定时和定位释药系统的基本分类、释药原理；靶向制剂的优点、分类 教学难点 口服定时和定位释药系统的基本分类、释药原理 教学方法 演示法·讲授法·比较法·提问法·多媒体辅助教学法 教具准备 计算机多媒体设备、自制课件、Powerpoint 教学参考资料 崔福德.药剂学.北京:中国医药科技出版社,2002 毕殿洲.药剂学.第四版,北京:人民卫生出版社,1999 陆彬.药物新剂型与新技术.北京:人民卫生出版社,1998 教学后记 单独讲授各种不同的口服定时和定位释药系统，学生可以理解，但内容太新颖，全部讲完以后容易混淆。关于靶向制剂，学生的兴趣很高，内容与原理很多，仍然给记忆和通篇回忆带来困难。需要作总结。 教学过程 教师活动 教学内容 学生活动 备注 【引入】 【幻灯显示】 【讲解】 【讲授新课】 【讲述】 【幻灯显示】 【讲述】 【幻灯显示】 【讲述】 【板书】 【幻灯显示】 【讲述】 【幻灯显示】 【讲述】 【幻灯显示】 【提问】 【引入】 【讲授新课】 【幻灯显示】 【提问】 【讲述】 【幻灯显示】 【讲述】 【幻灯显示】 【讲述】 【讲述】 【幻灯显示】 【讲述】 【幻灯显示】 【提问】 【讲解】 【讲述】 【幻灯显示】 【讲述】 【小结】 【作业】 同学们，我们上次课讲述了缓释制剂和控释制剂的优点、基本类型、基本原理。同学们还记得什么是缓释制剂和控释制剂吗？ 英文名称： Sustained-release preparations Controlled-release preparations review 缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。 其中药物释放主要是一级速度过程，对于注射型制剂，药物的释放可持续数天至数月；口服剂型的持续时间根据其在消化道的滞留时间，一般以小时计。 控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 广义的控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。 狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内已零级或接近零级速度释放药物的制剂。 这一次课，我们要讲述的是缓释制剂和控释制剂的具体制剂：口服定时和定位释药系统。 第二节 口服定时和定位释药系统 Main content Oral chronopharmacologic drug delivery system 口服定时释药系统 渗透泵定时释药系统 包衣脉冲系统 柱塞型定时释药胶囊 Oral site-specific drug delivery system 口服定位释药系统 胃定位释药系统 小肠定位释药系统 结肠定位释药系统 这是我们今天这节课所要讲述的两大类释药系统，他们的具体分类是这样的。接下来我们具体来看一下它们各自的释药原理。 一、口服定时释药系统 oral chronopharmacologic drug delivery system(口服定时释药系统或称择时释药系统)就是根据人体的生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时定量释药的一种新型给药系统。 该系统的其他名称有脉冲释药(pulsed/pulsatile release)、定时钟（time clock)、闹钟(alarm clock)和时控-突释系统(time controlled explosive system)。 （一）渗透泵定时释药系统 渗透泵定时释药系统是用渗透泵技术制备的定时释药制剂。 如美国上市产品Covera-HS，其主药为盐酸维拉帕米。该药在晚上临睡前服用，次日清晨3∶00左右患者体内儿茶酚胺水平增高时释放一个脉冲剂量的药物，十分符合该病节律变化的需要。 （二）包衣脉冲系统 1膜包衣技术 （1）膜包衣定时爆释系统（time-controlled explosion system）是用外层膜和膜内崩解物质控制水进入膜，使崩解物质崩解而胀破膜的时间来控制药物的释放时间。 （2）薄膜包衣片 可采用普通片薄膜包衣技术制成。 2 压制包衣技术 压制包衣脉冲片按其外层材料可分为 半渗透型 溶蚀型 膨胀型 （三）柱塞