《药剂学》第十六章 制剂新技术-1.doc

教案首页 章节 第十六章 制剂新技术 讲授内容 第一节 固体分散技术 第二节 包合技术 第三节 纳米乳与亚纳米乳的制备技术 学时分配 2学时 教学目的 掌握 固体分散体的概念及特点、常用载体材料；包合物概念和特点；理解固体分散体的类型，制备方法；常用的包合材料，包合作用的影响因素，包合物的制备方法；才概念和特性，常用乳化剂与助乳化剂； 教学重点 固体分散体的概念及特点、常用载体材料；包合物概念和特点；纳米乳及亚纳米乳概念和特性，常用乳化剂与助乳化剂； 教学难点 固体分散体的类型，制备方法；包合作用的影响因素，包合物的制备方法； 教学方法 演示法·讲授法·比较法·提问法·多媒体辅助教学法 教具准备 计算机多媒体设备、自制课件、Powerpoint 教学参考资料 陆彬.药剂学.北京:中国医药科技出版社,2003 陆彬.药物新剂型与新技术.北京:人们卫生出版社,1998 教学后记 由于内容新颖，学生兴趣浓厚，课程较容易被接受。但是内容繁多，学生容易混淆。 教学过程 教师活动 教学内容 学生活动 备注 【引入】 【讲授新课】 【幻灯显示】 【讲解】 【讲述】 【提问】 【幻灯显示】 【提问】 【讲述】 【幻灯显示】 【讲述】 【提问】 【幻灯显示】 【讲述】 【幻灯显示】 【讲述】 【幻灯显示】 【讲解】 【讲述】 【提问】 【提问】 【幻灯显示】 【讲述】 【小结】 通过前一阶段的学习，我们掌握了基本的药物剂型，包括液体制剂、固体制剂、半固体制剂和气雾剂的基本知识。 这是生产中常用的剂型，但是目前科研领域的热点是药物的新剂型和新技术，也就是这次课和下次课我们将要介绍的剂型与技术。这次课我们将要了解的是固体分散技术、包合技术、纳米乳和亚纳米乳。 第十六章 制剂新技术概述 第一节 固体分散技术 一、概述 ★固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一固体载体中的新技术。 ★固体分散技术的特点是提高难溶性药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。 固体分散体可看做是中间体，用以制备药物的 速释或缓释制剂，也可制备肠溶制剂。 ★固体分散体能够将药物高度分散，形成分子、胶体、微晶或无定形状态，若载体材料为水溶性的 ，可大大改善药物的 溶出与吸收，从而提高其生物利用度，成为一种制备高效、速效制剂的新技术。 ★将药物采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散剂，可使药物具有缓释或肠溶特性，可降低药物的毒副作用。 二、载体材料 常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。 （一）水溶性载体材料 常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸以及糖类等。 1．聚乙二醇类 2．聚维酮类 3．表面活性剂类 4．有机酸类 5．糖类与醇类 6. 纤维素衍生物 同学们想一下，聚乙二醇在以前也讲过，那时候它的用途是什么？ （二）难溶性载体材料 1．纤维素 2．聚丙烯酸树脂类 3．其他类 同学们想一下，纤维素在片剂当中的用途是什么？ （三）肠溶性载体材料 1．纤维素类 2．聚丙烯酸树脂类 （简单介绍每一类的特点和代表性成分） 三、固体分散体的类型 简单低共熔混合物（eutectic mixture） 药物仅以微晶形式分散在载体材料中，不能或很少形成固体溶液。 （二）固态溶液（solid solution） 药物以分子状态在载体材料中均匀分散，则此类分散体具有类似于溶液的分散性质，称为固态溶液。按药物与载体材料的互溶情况，分完全互溶或部分互溶，按晶体结构，可分为置换型与填充型固体溶液。 固体溶液中药物以分子状态存在，分散程度高，表面积大，在增溶方面具有较低共熔混合物更好的效果。 （三）共沉淀物（也称共蒸发物） 是由药物与载体材料二者以恰当比例混合，形成共沉淀无定形物，有时称玻璃态固熔体。 常用的载体材料为多羟基化合物，如枸橼酸、蔗糖、PVP等。 固体分散体的类型可因不同载体材料不同； 固体分散体的 类型还与药物同载体材料的比例以及制备工艺等有关。 四、固体分散体的制备方法 （一）熔融法 （二）溶剂法 （三）溶剂熔融法 （四）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法 （五）研磨法 （六）双螺旋挤压法 （重点介绍溶剂法，然后介绍溶剂-喷雾（冷冻）干燥法和目前正在研究中的其他方法----与溶剂法相同原理的方法） （一）熔融法 将药物与载体材料混合，加热至熔融，在剧烈搅拌下迅速冷却成固体，或将熔融物倾到在不锈钢板上成薄层，用冷空气或冰水使骤冷成固体。再将此固体在一定温度下放置变脆成易碎物，放置的 温度及时间视不同的品种而定。 为了缩短药物的加热时间，亦可将载体材料先加热熔融后，再加入已粉碎的药物（60~80目筛）。 此法制得的固体分散体，一般来说，药物在载体中有较高度的分散状态，本法较简便、经济，适用于对热稳