《药剂学》第十二章 药物制剂的稳定性.doc

医 学 院 教 案 2006 ~ 20 07 学年 第 一 学期 所在单位 药学系 教 研 室 药剂教研室 课程名称 药剂学 授课对象 04级药本、制剂本科、学分互认 授课教师 职 称 副教授 教材名称 药剂学 2006年 月 日 章节 第十二章 药物制剂的稳定性 讲 授 内 容 概述 药物稳定性的化学动力学基础 制剂中药物的化学降解途径 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学 药物稳定性实验方法 新药开发过程中药物系统中稳定性研究 课时安排 4学时 教 学 目 的 1.?????1.掌握药物制剂稳定性研究的意义和化学动力学有关基本概念。 2.?????2.掌握影响药物制剂降解的各种因素与解决药物制剂稳定化的各种方法。 3.?????3.掌握药物制剂稳定性的实验方法特别是经典恒温法。 4.?????4.了解固体药物制剂稳定性的特点及其降解动力有关管理论。 5.了解固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法。 6.了解新药开发过程中药物系统稳定性研究内容。 重 点 1. 影响药物制剂降解的各种因素与解决药物制剂稳定化的各种方法 2. 经典恒温法预测药物的稳定性 难 点 固体药物制剂稳定性的特点及其降解动力有关理论 教 法 举 要 演示法·讲授法·比较法·提问法·多媒体辅助教学法 教 具 准 备 计算机多媒体设备、自制课件、Powerpoint、Flash软件 教 学 参 考 资 料 崔福德.药剂学.北京:中国医药科技出版社,2002 M.J. Rhodes.Principles of Power Techonlogy .New York:John Wiley and Sons ,1995 Y.Kawashima,F. Cui et al. Improved static compression behaviors and tablettability of spherically agglomerated crystals produced by the spherical crystallization technique with a two solvent system. Pharm. Research, 1995,12(7):1040~1044 教 学 后 记 通过本章内容的学习学生明确了物制剂稳定性研究的意义掌握了化学动力学有关基本概念以及影响药物制剂降解的各种因素与解决药物制剂稳定化的各种方法。对今后的工作学习打下了良好基础。 教学过程： 教师活动 教学内容 学生活动 备注 [引言] [幻灯显示与讲述] [引言] [板书] [提问] [板书] [幻灯片展示与讲解] [提问] [板书] [讲述] [幻灯片展示与讲解] [提问] [幻灯显示] [讲述] [幻灯展示] [提问] [幻灯展示] [讲解] [提问] [幻灯展示] [讲述] [幻灯片展示与讲述] [提问] [幻灯片展示与讲述] [板书] [幻灯显示与讲解] [讲述] [幻灯显示与讲解] [讲述] [幻灯显示与讲解] [提问] [幻灯显示与讲解] [幻灯显示与讲解] [幻灯显示与讲解] [幻灯显示与讲解] [讲解] [幻灯显示与讲解] [幻灯显示与讲解] [幻灯展示] 介绍研究药物制剂稳定性的意义 第一节????? 概 述 一、研究药物稳定性的意义 1. 药物制剂的基本要求：安全、有效、稳定 2. 意义：① 稳定是病人用药安全、疗效可靠的基本保障。②保证药物制剂质量恒定。③保证包装后的药品在其有效期内稳定。 二、稳定性研究范围 化学：化学稳定性是指药物由于水解、氧化等化学降解反应，使药物含量(或效价）、色泽产生变化 物理学：混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等，制剂物理性能发生变化。 微生物学：由于受微生物的污染，而使产品变质、腐败 随着科学的不断发展，人们对化学反应动力学的认识日益深化，其研究内容得到明显的加强和扩展，除应用于化学的整个领域外，在药物研制、生产以及药物在生物体内的代谢过程等领域中，反应速率都是非常重要的。 ?第二节 药物稳定性的化学动力学基础 反应级数 -d C / d t = k C n 多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级处理 1.零级反应: 反应速率与反应物的浓度无关，为一常数 零级反应动力学的微积分速率方程 写出零级反应的微分速率方程式 -d C / d t