11抗帕金森病药_PPT课件.ppt

抗帕金森病药Antiparkisonism Drugs;Muhammad Ali and Michael J. Fox suffered from Parkinson’s disease, before the start of a Senate hearing on the disorder in 2002;震颤麻痹Paralysis agitans 神经退行性疾病one of the “neurodegenerative diseases” 1817，James Parkinson（Britain） First described Paralysis agitans in his“an essay on the shaking Palsy” SHAKING PALSY. (Paralysis Agitans.);Diagnostic Features;; Pathogenesis ; Pathogenesis ;Drug therapy;左旋多巴 （levodopa, L-dopa）;1、p.o吸收迅速 2、分布： 1%进入中枢 →DA→治疗作用 99%在外周 →DA→副作用 3、代谢： MAO or COMT代谢→肾脏排泄 长期使用可引起蛋氨酸缺乏。;【药理作用和临床应用】;联合用药：+外周多巴脱羧酶抑制剂;;【不良反应】;Relationship with other drugs;;外周多巴脱羧酶抑制剂，不易通过血脑屏障 对中枢的脱羧酶无作用，单用对PD无治疗作用 主要与左旋多巴按一定比例制成复方左旋多巴制剂供临床应用 信尼麦（sinemet,心宁美） 左旋多巴：卡比多巴=10：1（100mg：10mg） 复方苄丝肼（美多巴，Madopar） 左旋多巴：苄丝肼=4∶1（100mg∶25mg）;联合用药主要优点 1、提高左旋多巴疗效（增效） 2、减少外周副作用 3、减少左旋多巴用量（70~80%） ;单胺氧化酶B抑制剂（MAO-B inhibitor, MAOBI）;司来吉兰（selegiline）;托卡朋（tolcapone）恩他卡朋（entacapone）;【Pharmacological effects】;影响DA释放与再摄取药;中枢抗胆碱药;【Unwanted effects】;抗帕金森病药物效价;;？ Dopamine and Tyrosine，Not Used for PD;治疗PD的药物;;;;Thanks;Research Development of PD;甲苯哌啶丙酸酯;;帕金森病/帕金森综合征动物模型;;病理改变