临床抗菌药物的合理应用(岗前培训课件)_PPT课件.ppt

14、15、16、元环内酯类抗生素 天然品种 （第一代） 半合成新红霉素衍生物 （第二代） 14元环 红霉素 克拉霉素 罗红霉素 氟红霉素 地红霉素 15元环 阿奇霉素 16元环 柱晶白霉素 罗他霉素 麦迪霉素 欧美卡霉素 交沙霉素 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 第1代： 红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、白霉素等 第2代：90年代后上市，生物利用度高，血药浓度高而持久，半衰期长可Q.D给药，胃肠道反应轻。 阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、氟红霉素、 地红霉素等 药物特点分析： 1. 抗菌谱与青霉素相似； 2. 对支原体、衣原体、军团菌有良好作用； 3. 新品种对流感杆菌及上述病原体活性增强，消化道反应少，半衰期长，有抗生素后效应； 4. 对细菌生物膜有抑制与破坏作用； 5. 是社区肺炎的第一选择； 6. 红霉素酯化物易发生肝毒性，肝功能减退者不宜应用，包括依托红霉素（即无味红霉素）和红霉素琥珀酸乙酯（即琥乙红霉素）; 大环内酯类抗菌素的合理应用 通常仅适用于轻中度感染，或急性、严重性感染在β-内酰胺类、氨基糖苷类等杀菌性抗生素后的替代治疗。 避免与β-内酰胺类繁殖期杀菌剂联用，可能发生拮抗（需扩大抗菌范围时可酌情联用） 。 孕妇和或有肝病者不宜选用本类酯化物。 四、氨基糖苷类药物 来自链霉属： 链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。 来自小单胞菌属： 庆大霉素、西索霉素。 半合成： 阿米卡星（卡那霉素衍生物），奈替米星（西索米星的衍生物） 链霉素、卡拉霉素、核糖霉素 对肠杆菌科、葡萄球菌属作用较好，对铜绿假单胞菌无效。 庆大、妥布、小诺霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、依替米星 对肠杆菌、铜绿假单胞菌等G－杆菌作用强大，对葡萄球菌亦有良好作用。 巴龙霉素、新霉素、大观霉素 前两者毒性大仅供口服或局部应用，大观霉素仅用于单纯性淋病。 所有氨基糖苷类药均对肺炎链球菌、溶血链球菌几无作用。 作用特点 水溶性好、性质稳定，属静止期杀菌剂 抗菌谱较广，对球菌、需氧G－杆菌有良好作用。 作用机制为与细菌核糖体30S亚基结合，抑制蛋白质合成。 同类药物间有交叉耐药性。 口服吸收差，一般肌注或静注，大部分以原形由肾脏排泄。 主要不良反应为肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞 细胞内浓度低，但有后效作用，属剂量依赖型药物。每日给药1～2次即可。 * * 抗菌药物的临床合理应用 中国水电十三局医院 张兴镇 抗菌药物的发现与发展 1929 Alexander Fleming发现青霉素 1940 Florey . Chain分离提纯青霉素G成功，使其成为全身应用的抗生素并应用于临床 1940-1950 从土壤中分离到多种抗生素产生菌，研制成功有临床应用价值的抗生素包括链霉素、氯霉素、多粘菌素、金霉素、土霉素、红霉素、卡那霉素、利福霉素 1953 Neuton Abraham 发现头孢菌素C，对青霉素酶稳定 1959 Beecham研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核，6-氨基青霉烷酸（6-APA）成功 60年代 半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽 70年代 头孢菌素迅速发展，半合成青霉素中推出酰脲类青霉素 80年代 头孢菌素发展到第三代，新型β-内酰胺类出现，喹诺酮类抗菌药崛起 80年代 后期－ 90年代 中后期 耐药机制研究，针对耐药机制开发新品种，主攻方向中仍为β-内酰胺类与氟喹诺酮类二大类。 头孢菌素发展到第四代。 90年代头孢烯类，碳青霉烯类，β-内酰胺酶抑制剂及口服高效头孢菌素上市。 氟喹诺酮类新品种的开发，侧重在扩大抗菌谱，改变药代动力学特点与降低不良反应 细菌耐药现象日趋严重 耐青霉素肺炎链球菌（PRSP） 耐甲氧西林金葡菌（MRSA） 耐甲氧西林表葡菌（MRSE） 耐万古霉素肠球菌（VRE） 产超广谱β－内酰胺酶（ESBLs）革兰阴性杆菌 滥用误区 抗菌药＝消炎退热药 抗菌药预防所有感染 以广谱抗菌药对付常见感染 新、贵品种的疗效优于老、廉品种 个人老经验就是真理 有关抗菌药物使用的法规与规范 2004年卫生部、国家中医药管理局、总后卫生部颁发了《抗菌药物临床应用指导原则》 2004年广西区卫生厅出台了《抗菌药物合理应用管理规范（试行）》 抗菌药物联合用药的指征 目的： 发挥药物的协同抗菌作用，提高疗效。 对混合感染或未作细菌学诊断的病例扩大抗菌范围。 降低药物的毒副反应。 延缓或减少细菌耐药性的发生。 联合用药的适应症： 病因未明的严重感染 混合感染和多重耐药菌感染 特殊感染：如细菌性脑膜炎、感染性心内膜炎和骨髓炎 需长期用药，但细菌易产生耐药性的感染 可降低药物毒性及可减少药物剂量的联用 各类抗菌药物的特点 一、β－内酰胺类