头孢产品链知识.ppt

临床选用(1) 常见手术预防用抗菌药物表 临床选用(2) 产?-内酰胺酶菌株所致感染的品种选择 产?-内酰胺酶的G-杆菌对青霉素耐药，而对?-内酰胺酶的稳定性四代三代二代一代。因此对G-杆菌严重感染，常优先选择第三、四代头孢 头孢菌素对葡萄球菌产的青霉素酶均稳定，但其抗菌作用强弱主要依赖于药物与青霉素结合蛋白的亲和力大小，故对耐青霉素葡萄球菌所致感染选用一代头孢常优于其他头孢 . 临床选用(3) 不同部位感染的品种选择 头孢对大多数器官组织的敏感菌感染均显示良好疗效。但对CNS感染，应选择易透过血脑屏障的品种如头孢曲松、头孢他定、头孢吡肟、头孢唑肟、头孢噻肟、头孢呋辛等. 肝胆系统感染应选用药物在肝胆系统浓度高的品种，如头孢曲松、头孢哌酮、头孢匹胺等. 临床选用(4) 肝、肾功能不全者感染的品种选择 严重肝功能不全者在使用经肝、胆途径排泄比例高的头孢如头孢曲松、头孢哌酮、头孢匹胺等应减量，特别当同时有肾功能不全时更应严格调整剂量. 肾功能不全者可选用经肝、肾双途径排泄的品种，如头孢曲松，头孢哌酮等。大多数头孢以肾排泄为主，应按肾功能不全程度调整剂量 . 肝功能减退者抗菌药应用 肾功能减退者抗菌药物应用 ↓ 头孢噻吩钠、头孢呋辛钠、头孢尼西、头孢特仑新戊酯、头孢卡品酯、头孢磺啶钠、头孢唑兰、头孢喹肟、头孢噻利、头孢地嗪钠等 　 　 头孢噻肟钠、头孢泊肟酯、头孢地嗪钠 　 头孢噻肟 头孢曲松 　 7-ACT 头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢卡品酯等 　 D-7ACA 头孢替安、头孢替安酯 　 7-ACMT 头孢泊肟酯、头孢沙定 　 7-AMOCA 头孢匹罗 　 7-ACP 头孢他啶 　 7-APCA 头孢丙烯、头孢妥仑酯 　 7-APRA 头孢哌酮、头孢甲肟、头孢孟多酯钠、头孢匹胺钠 　 头孢米诺、头孢美唑、头孢拉宗、头孢替坦二钠 7-MAC 7-TMCA 7-ACA 下游主要产品 中间体 原料 ↓ 美罗培南、比阿培南、多尼培南、厄他培南、泰比培南 MAP 4BMA 4AA 拉氧头孢、氟氧头孢 　 氧头孢母核 6-APA 头孢他啶、头孢米诺等 　 头孢丙烯、头孢妥仑酯 7-APRA 头孢克肟、头孢地尼 7-AVCA GCLE 头孢克洛 　 7-ACCA 头孢唑肟、头孢布烯 　 7-ANCA 头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢他美酯 　 7-ADCA 青霉素 下游主要产品 中间体 原料 头孢菌素产品链 头孢替唑钠 盐酸头孢他美酯 头孢硫脒 头孢呋辛钠 硫酸头孢匹罗 头孢克洛 盐酸头孢吡肟 头孢克肟 头孢拉定 头孢他啶 头孢唑林钠 头孢噻肟钠 头孢曲松钠 头孢哌酮钠 14 头孢菌素产品链 氟氧头孢钠 头孢美唑钠 盐酸头孢唑兰 盐酸头孢甲肟 头孢米诺钠 盐酸头孢替安 头孢唑肟钠 硫酸头孢噻利 头孢孟多酯钠 头孢西丁钠 头孢丙烯 头孢妥仑匹酯 头孢呋辛酯 盐酸头孢卡品酯 头孢地尼 头孢替坦二钠 头孢尼西钠 头孢磺啶钠 头孢匹胺钠 拉氧头孢钠 20 头孢菌素产品链（一代) 7-ADCA先经硅化，再与邓盐的混酐缩合，再经水解生成产品 对羟基苯甘氨酸邓盐 7-ADCA 头孢羟氨苄 7-ADCA先经硅化，再与邓盐的混酐缩合，再经水解生成产品 苯甘氨酸邓盐 7-ADCA 头孢氨苄 7-ADCA先经硅化，再与邓盐的混酐缩合，再经水解生成产品 双氢苯甘氨酸邓盐 7-ADCA 头孢拉定 7-ACA+侧链七位取代得噻吩酸，与Na+反应得钠盐 噻吩乙酰氯 7-ACA 头孢噻吩钠 侧链 母核 工艺路线 起始物 名称 头孢菌素产品链(一代） 7-ACA与侧链在三乙胺作用下缩合，生成头孢匹林，再与Na+反应成钠盐。 4- 巯基吡啶 7-ACA 头孢匹林钠 7-ACA为原料，经乙酰化，缩合二步反应合成而得。 二异丙基硫脲 7-ACA 头孢硫脒 以7－ACA为起始物,与2-巯基噻二唑缩合生成头孢替唑中间体；此中间体与四氮唑乙酸合成头孢替唑酸；头孢替唑酸与碳酸氢钠反应生成钠盐， 2-巯基噻二唑、四氮唑乙酸 7-ACA 头孢替唑钠 四氮唑乙酸与7-ACA缩合，再与2-甲基-5-巯基噻二唑作用制得 噻二唑、四氮唑乙酸 7-ACA 头孢唑林钠 侧链 母核 工艺路线 起始物 名称 头孢菌素产品链（二代) 7-ACA与DMMD反应，生成母核7-ACM