[医药]欣维宁保架护航篇.ppt

无论是临床实践中还是在各种研究中，GP IIb/IIIa受体拮抗剂与肝素联用时的剂量调整的问题都应该引起足够的重视。 这里介绍的是一篇关于GP IIb/IIIa受体拮抗剂与肝素联用出血发生率的荟萃研究。从数据中明显看到：联合肝素时，出血发生率和肝素的 用法用量呈明显相关性（换句话说，PCI围术期的出血大多与肝素的用法用量相关）。 所以，合理的联合用药方案亟需推广。 * 在美国胸科协会（ACCP）2004的指南中就明确之处： 1：如果联合使用GP IIb/IIIa受体拮抗剂，UFH的剂量应该调整为：50~70 IU/kg，ACT 200s； 2：如果不联合使用GP IIb/IIIa受体拮抗剂，UFH的剂量应该为：60~100 IU/kg，ACT 控制在250~300s； 3：PCI后不常规使用静脉肝素（证据1A）。 * * Adapted from Ferguson JJ, et al. In: Antiplatelet Therapy in Clinical Practice. London: martin Dunitz; 2000:15-35. 在多种血小板激活剂(凝血酶 胶原 PAF血小板活化因子 肾上腺素 5-羟色胺 TXA2 ADP等 )作用下,血小板被激活,其膜上的GPIIb/IIIa受体暴露(构形改变),而后与纤维蛋白原等配体结合,导致血小板聚集,血栓形成。 在导致血小板聚集的众多传导通路中,阿司匹林和ADP受体拮抗剂等仅能不可逆地抑制其中的一条或部分通路,部分地抑制血小板聚集. GPIIb/IIIa受体拮抗剂作用于最终的唯一通路, 可逆地竞争性占据GPIIb/IIIa受体,阻止纤维蛋白原等与该受体的结合,从而最直接,最完全地抑制血小板聚集. * * * * * * * * IABP：主动脉瓣内气囊反博术 APTT：活化部分凝血激酶时间 ACT：活化全血凝血时间 * 盐酸替罗非班为一种特异性非肽类血小板表面糖蛋白GPIIb/IIIa受体拮抗剂，是从一种蛇毒中提取的蝮蝰蛇抑环肽。 常规剂量，中等剂量，高剂量 种族，年龄，性别，基础疾病，合并用药等多态性 * 如图 * 如图 * 两组术前TIMI血流的比较 中华心血管病杂志 2006;11 STEMI患者急诊PCI术前提前应用替罗非班是安全的，虽然术后造影结果和临床预后并没有明显改善，但提前应用替罗非班可以提高PCI前的IRA前向血流，可能有助于PCI的技术操作。 中华心血管病杂志 2006;11 结 论 凝血酶 胶原 5-羟色胺 肾上腺素 ADP TXA2 活化的血小板 COX 抑制剂 ADP受体 拮抗剂 Gp IIb/IIIa 受体 血小板活化 Gp IIb/IIIa 受体拮抗剂 主要抗血小板药物作用机制 主要抗血小板药物作用特点 环氧化酶抑制剂（ASA） ADP受体拮抗剂（抵克立得/氯吡格雷) 5-HT受体拮抗剂 （安步洛克） GPIIb/IIIa受体拮抗剂 是作用于血小板聚集的最终通路 竞争性占据GPIIb/IIIa受体，阻止纤维蛋白原等与该 受体的结合，从而抑制血小板的聚集 作用可逆 仅能不可逆地抑制其中的一条或几条通路，从而部分抑制血小板聚集 　 Aciximab Eptifibatide Tirofiban 分子量 5000 800 500 选择性 差 较强 较强 血浆半衰期 10-15分钟 1.5-2.5小时 1.5-2.5小时 受体抑制可逆性 差(输注血小板) 较强(停药) 较强(停药) 出血发生率 多 较少 较少 血小板无力症 相对较多 少 少 安全性 相对较差 相对较好 相对较好 价格 昂贵 相对较低 相对较低 适应证(FDA) PCI ACS，PCI ACS，PCI 三种GP IIb/IIIa受体拮抗剂的比较 权威指南推荐 I IIa IIb III 拟行PCI术，静脉使用GPⅡb/Ⅲa拮抗剂 B A Abciximab仅用于立即行PCI患者，否则用Eptifibatide或Tirofiban UA/NSTEMI 诊断治疗指南 (ACC/AHA 2007 ) C 症状和胸痛反复发作、严重心律失常、心衰的患者行造影检查前静脉使用GPⅡb/Ⅲa拮抗剂 C 已用阿司匹林、氯吡格雷和抗凝剂但症状反复发作的患者造影检查前静脉使用GPⅡb/Ⅲa拮抗剂 B UA/NSTEMI患者造影术前联合使用氯吡