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医学PPT课件解热镇痛抗炎药
* * 第20章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs Pain Treatment Analgesics:阿片受体——中枢镇痛,主要用于严重创伤、手术等剧痛和癌症疼痛,可产生成瘾性 Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs:抑制PG合成,产生外周的镇痛作用,主要用于慢性钝痛。 抗炎药: 甾体抗炎药( steroid anti-inflammatory drugs,SAIDs,糖皮质激素类) 非甾体抗炎药(non-teroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs),兼解热镇痛(乙酰水杨酸类) 机制:抑制环氧酶(cyclooxygenase, COX)—— 前列腺素(prostaglandin, PGS)的合成。 损伤因子 细胞因子IL-1 /IL-6/IL-8/TNF COX2 PGs 1. 炎症 二、镇痛作用 :中等强度的镇痛作用,无成瘾性 。主要作用部位是在外周。 2.疼痛 损伤或炎症等→释放致痛物质(缓激肽、组胺、5-HT、PG等) PG: 致痛作用弱,增敏缓激肽致痛强。 解热镇痛药:主要作用外周,抑制PG合成, 缓解炎症疼痛效果好。 正常体温:370C —下丘脑体温调节中枢(产、散热) 3. 发热:感染、损伤、炎症等 → 细胞因子 IL-1,6、干 扰素、 TNF等生成,进入中枢→使下丘脑PG 合成、释放↑ →产热↑,体温调定点上升→发 热。 药物解热:对脑内直接注入PG引起发热无效,通过抑 制PG合成,解热。 益处:提高机体防御机能,热型有助诊断。 害处:不适,消耗体力,致惊厥。 解热药:降低发热体温,须结合对因治疗。 [共同药理作用] 一、解热作用:可降低发热者的体温,使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。 感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体 内热原(细胞因子如:IL-1、IL-6、TNF等) 中枢PG的合成增加 解热镇痛药 体温调节中枢 体温升高(发热) (—) 二、镇痛作用 :中等强度的镇痛作用,无成瘾性 。主要作用部位是在外周。 组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药 (PGE1、PGE2、PGF2α) 致痛 感觉神经末梢 致痛 痛觉增敏 致痛 (—) 三、抗炎作用:具有消炎、抗风湿作用,对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。 解热镇痛抗炎药临床药理学特点 起效快;缓解疼痛;减轻炎症和肿胀;改善功能等 不能根治原发病;不能防止疾病发展;停药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等 不是病因性治疗药 第一节??非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大,仅供外用。 阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸, acetylsalicylic acid) [体内过程 ] 口服吸收迅速。弱有机酸。 吸收后被水解为乙酸和水杨酸 肝脏代谢: 小剂量—按一级动力学消除 大剂量
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