医学精品课件之抗生素抗生素（192p）.ppt

（3）当阿米卡星或林可霉素任何一种用于重症肌无力、帕金森神经机能障碍及以肌无力为特征的其他病症的患者时，需格外慎重小心。（4）患者用药后出现的严重情况，与两种药物协同的神经肌肉阻断毒性作用相关。 病例分析6—处方不当 （1)哌拉西林钠与阿米卡星联合用药对某些革兰阴性菌有协同杀菌作用，但后者不能入壶混合静滴,否则二者都要灭活。  相关链接 当人的牙冠正在发育、钙化阶段时服用四环素类抗生素，其能与钙离子生成四环素钙的黄色～灰色配合物，这种配合物就沉积在牙冠上，使牙齿发育不全并出现黄染现象，被称为“四环素牙”。一般认为牙齿的着色，金霉素呈灰棕色，四环素和土霉素偏于黄色，去甲金霉素黄色最深。因此，妊娠期和授乳期的妇女及７～８周岁换牙期前的儿童，禁用四环素类抗生素。 四环素牙 实例分析 下列处方合理吗？ 某医生用中西医结合法治疗支气管炎，给患者服用四环素片和牛黄解毒片（含石膏）。试分析该用药是否合理？ 分析：不合理。石膏中Ca2+能与四环素螯合，成为难吸收的四环素钙，使两者药效同时降低。凡含金属离子铁、钙、镁、铝等药物皆应避免与四环素类药物同用。 多西环素 【构效关系】半合成四环素，6位羟基被除去，增加了稳定性 【药动学特点】 脂溶性高，口服吸收完全，受牛奶、多价金属离子影响大 血浆蛋白结合率高，显著肝肠循环 粪便排泄，t1/2约14-22h，与肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠等同服，可使其t1/2缩短7h左右，并使其血药浓度降低而影响疗效。 【作用与应用】 机制同四环素 已取代四环素作为本类药物各种适应症的首选药，特别适合肾外感染伴肾衰竭以及胆道系统感染者 【不良反应】 胃肠道反应：饭后服用 少见二重感染 较易引起光敏反应 由委内瑞拉链丝菌的培养液中提得 二、氯霉素 1R，2R（-） 1S，2S（+） 1S，2R（+） 1R，2S（+） 【构效关系】1.旋光性：本品含有两个手性碳原子，存在四个旋光异构体。其中仅左旋体有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。 2.性状：本品为白色或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末，味苦。在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶，在水中微溶。 3.稳定性：在一般条件下不易水解，性质较稳定，能耐热。在中性、弱酸性（pH4.5～7.5）较稳定，但在强碱性（pH9以上或强酸性（pH2以下）溶液中，加热可引起水解，水解生成对硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇。 4.鉴别：分子中芳香硝基经氯化钙和锌粉还原，可产生羟胺衍生物，与苯甲酰氯进行苯甲酰化，生成物可与铁离子形成紫红色的配位化合物。 加醇制氢氧化钾试液，加热，溶液显氯化物的鉴别反应。 【作用机制及耐药性】 氯霉素与细菌核糖体50S亚基上的肽酰转移酶作用位点可逆性结合，阻止P位上肽链的末端羧基A位上氨基酰发生反应，从而阻止肽链延伸，使蛋白合成受阻。 耐药性主要与细菌产生钝化酶以及细胞膜通透性改变有关 肽链延长 移位酶 氯霉素类 【抗 菌 谱】 广谱 G+ 、G-、厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体 伤寒杆菌 流感杆菌 副流感杆菌 百日咳杆菌 【临床用途】一种高效的抗生素，曾广泛用于治疗各种敏感菌感染，但由于其抑制骨髓作用，其临床应用受到严格控制。凡有合适的抗生素替代，一般不主张选用氯霉素。 【不良反应】 ⑴骨髓毒性 最严重的毒性反应 ①可逆性血细胞减少：常见，与剂量疗程相关，停药可恢复 ②再生障碍性贫血：发生率低，死亡率高，与剂量疗程无关 严格掌握适应症，定期检查血象。 ⑵灰婴等合征 是指早产儿、新生儿大剂量应用氯霉素，因肝葡萄糖醛酸转移酶活性不足及肾排泄能力低下所致的蓄积中毒。表现为腹胀、吐奶、呼吸不规规则、面色灰紫、循环衰竭等。 ⑶其它反应 长期或大量用药者可致二重感染 病例分析1 患者病情简介: 患者,女,已行胃次全切除术。 给药： 头孢曲松钠 2g 0.9%氯化钠注射液 10 ml/静注 1次／日× 8日 病例分析2 患者病情简介: 女性患者,70岁,上呼吸道感染,伴有高烧、鼻塞、流涕、干咳2天。 给药： 头孢噻肟钠 1.0g 注射用水 10ml/静注 1次／日× 10日 病例分析3 患者病情简介:患者,男性,10岁,流行性脑脊髓膜炎。处方：青霉素钾 1.25g(200万U)5%葡萄糖注射液 150ml/静滴4次／日× 7日20％磺胺嘧啶钠注射液 5ml5%葡萄糖注射液 50ml/静滴２次／日× ７日