医学课件作用于血液及造血器官的药物_1.ppt

南京医科大学药理教研室 汪红仪 血液系统常见病 血栓 出血 贫血 失血 肝 素（heparin） 基本结构：（粘多糖硫酸酯） 结构特点： 1.带大量负电荷 2.强酸性 【药理作用】 1.抗凝作用 作用机制： 肝素与抗凝血酶III（AT-III）结合，引起AT- III构象变化，加速AT-III抑制凝 血酶(IIa)、IXa、Xa 、XIa、XIIa （含 Ser）的作用 抗凝作用特点 ① 体内、体外均有强大抗凝作用 ② 口服无效，静脉注射 ③ 起效快（10min），作用时间短（3~4h） 2. 降脂 水解乳糜微粒和VLDL 3. 抗炎 4. 抗血管内膜增生 5. 抑制血小板聚集 【临床应用】 1. 血栓栓塞性疾病 2. 弥散性血管内凝血（DIC），应早期应用 3. 心血管手术、心导管及血液透析 【不良反应】 1. 自发性出血 解救：用具有正电荷、强碱性的鱼精蛋白iv 2. 抑制PAF（血小板活化因子），导致血小板减少 3. 过敏反应 4. 早产及胎儿死亡 5. 骨质疏松 药理作用及机制 临床应用: 1. 血栓栓塞性疾病 2.预防深静脉血栓形成； 3.心梗辅助药 不良反应: 1.出血 静脉注射VitK1(植物甲萘醌)对抗 输新鲜血浆或全血 2.胎儿出血和畸胎生成 3.皮肤坏死、 过敏等 第二节 纤维蛋白溶解药fibrinolytic drugs 链激酶(streptokinase，SK)--药理作用 与纤溶酶原结合，形成SK-纤溶酶原复合物后，使其变构，暴露催化部位而易于与纤维蛋白结合，转变成纤溶酶。 并促使游离的纤溶酶原转变成纤溶酶 从而溶解纤维蛋白。 第四节 促 凝 血 药 维生素K 凝血酶 维生素K 基本结构：甲萘醌 1.天然形式 脂溶性 VitK1、VitK2 2. 人工合成 水溶性 VitK3、VitK4 药理作用机制 作为羧化酶的辅酶参与凝血因子II、VII、IX、X 合成 第五节 抗贫血药 贫 血： 循环血液中红细胞数和血红蛋白含量低于正常 临床常见病症及治疗药物 缺铁性贫血 铁剂 巨幼红细胞性贫血　 叶酸和维生素B12 再生障碍性贫血 骨髓造血功能降低，治疗较困难 铁 剂 常用药物 硫酸亚铁、枸橼酸铁胺、右旋糖酐铁 药理作用 铁是血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶的重要组成部分。铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不可少的物质。 体内过程 吸收：十二指肠及空肠上段 Fe3+还原为Fe2+ 酸性环境促吸收 体内铁的存储影响吸收 转运：Fe2+吸收入血后即被氧化成Fe3+，与血中的转铁蛋白结合成血浆铁，转运到肝、脾、骨髓等部位储存。 分布：①65%以血红蛋白形式分布到全身； ②25-30%以铁蛋白或含铁血红素形式储存在肝、脾、骨髓中； ③5%为组织铁，存在于肌红蛋白、各细胞色素、细胞内氧化还原酶等中。 排泄：主要通过肠道或皮肤等细胞脱落排泄，极少量由尿、胆汁及汗中排泄；未吸收铁剂或食物铁则由大便排出。 不良反应 1.胃肠道反应 恶心、呕吐、便秘 （与肠中H2S结合，减少 了H2S对肠蠕动刺激作用）. 2.过敏反应 注射铁剂可引起局部疼痛,部分患者可出现畏 寒发热等过敏反应,严重时可致过敏性休克. 3.急性中毒 小儿误服1g以上可致急性中毒 中毒表现:坏死性胃肠炎,甚至休克. 急救措施:① 磷酸盐或碳酸盐洗胃 ② 用特殊解毒剂去铁胺结合铁 ③ 抗休克治疗 叶酸 folic acid 结 构 蝶啶核、对氨苯甲酸（PABA）及谷氨酸组成 药理作用 1.转为5-甲基四氢叶酸，使VB12转成甲基B12 2.传递一碳单位，参与体内多种生化代谢 P303 临床应用 1.巨幼红细胞性贫血：叶酸为主+VB12 2.叶酸对抗药甲氨喋呤、甲氧苄啶、乙氨嘧啶所致的巨幼红细胞性贫血：甲酰四氢叶酸钙治疗 （叶酸 二氢叶酸 四氢叶酸 5-甲基四氢叶酸） 3.恶性贫血的辅助治疗:VB12缺乏引起,大剂量叶酸治疗可纠正血象，但不能改善神经症状。 体内过程 1.在胃内与内因子