医学课件天然药物活性成分的研究.ppt

第十二章 天然药物活性成分的研究 目的： 1.保证药材质量 2.改进药物剂型 3.控制制剂质量 4.推动中药标准化进程 5.揭示中医药治病原理 第一节 天然药物活性成分的研究过程 天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法。 特点：多途径，多学科。 总体途径如下： 第二节 天然药物中活性成分的研究方法 一、调查研究 （一）临床调查 （二）传统古方的调查 （三）药材资源调查和鉴定 （四）文献资料查阅 1、图书 2、期刊杂志 3、其它工具、读物 4、计算机检查和其他信息收集 二、天然药物化学成分的预试验 （一）预试验的目的和分类 系统预试验 单项预试验 （二）单项预试验 1、单项预试验溶液的制备 （1）水提取液 （2）中性醇提取液 （3）酸性醇提取物 （4）石油醚提取液 2、各类成分检查方法 （1）圆形滤纸层析法 （2）显色剂与结果判断 （3）试管法与纸片斑点法 （三）预试验结果判断 三、动物实验 生物活性指标的建立 四、天然药物化学成分的提取分离 （一）一般提取分离方法 1.系统提取分离方法 优点：对于无资料查询的天然药物可行。 缺点：麻烦，费时，溶剂量大。 2.部分分离法 （一）溶剂极性依次递增分离法 （二）大孔吸附树脂吸附法 （三）有效成分其它典型分离法 五、天然药物活性成分的结构鉴定 1.是否为已知化合物 2.未知化合物的结构测定 紫外 红外 核磁共振 质谱 X－衍射 第三节 天然化合物的结构修饰和结构改造 目的：增强药效，降低毒副作用，适应剂型要求等。 1.喜树碱 2.血根碱：对金黄色葡萄球菌和羊毛状小孢霉菌有极强的抗菌作用，但长时间作用会引发青光眼。 3.秋水仙碱：具有抑制肿瘤作用，但毒性较大。经结构改造后仍保持较高的抗癌作用，毒性也较低，用于治疗乳腺癌。 4.茶碱：平喘药，主要有松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放，增强呼吸肌及心收缩力，舒张冠状动脉、外周血管和胆管，增强肾血流量等作用。广泛应用于支气管哮喘、急性心功能不全，心源性哮喘等临床疾病的治疗。 小结 天然药物活性成分是防病治病的物质基础，天然药物的研发必须遵循一定的规律才能进行：首先确定好研究目的，进行化学成分的预试验，掌握化学成分的类型，对有效部位进行提取分离工作，必要对有效成分的结构进行改造和修饰，以提高疗效、降低毒副作用，然后经临床试验，并开发出新药。 作业布置 1.简述天然药物的研究开发程序。 2.什么是天然药物化学成分预试验？ 主要参考文献 《天然药物化学》，科学出版社，主编：杨宏建，2009。 《天然药物化学》，河南科技出版社，主编：杨宏建，2007。 《天然药物化学》，人民卫生出版社，主编：吴立军，2006版。 《中药化学》，人民卫生出版社，主编：匡海学，2010版。 * * 主讲：杨勇 黄曲霉菌株 喜树碱 10－羟基喜树碱 血根碱 茶碱 丁二酰双茶碱 * *