医学课件镇痛药（Analgesics）.ppt

镇 痛 药（Analgesics） 张家口教育学院医学基础部 药理教研室 王向玲 概念： 主要作用于中枢神经系统，选择性消除或减轻疼痛的药物，镇痛时病人意识清醒，其他感觉不受影响。镇痛药因易成瘾，故又称为麻醉性镇痛药（属麻醉药品：短期成瘾，归国家管制的药物，如阿片类、可卡因、大麻类等。与麻醉药区别？）。应严格控制使用，一般仅限于急性剧痛时短期使用；禁止滥用。 按来源分为阿片生物碱类及人工合成镇痛药及其他镇痛药。 *或按作用机制分为阿片受体激动药、阿片受体部分激动药、其它镇痛药。 一、 阿片生物碱类药 罂 粟 花 罂粟果 割破果实 罂 粟 壳 早在公元前4000年，古巴比伦人已知阿片可产生精神作用；古代阿拉伯医生用阿片治病；随着阿片的广泛应用，阿片的成瘾性已成为严重的社会问题。 代表药为吗啡，内含菲类：吗啡、可待因---镇痛； 异喹林类：罂粟碱----松弛平滑肌 （一）吗啡（morphine） 来源： 吗啡是鸦片中最主要的生物碱（含量鸦片约10-15%），公元16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻。  【药 理 作 用】 1. CNS （1）镇痛镇静及欣快感：特点是①范围广：躯体痛，钝痛＞ 锐痛；肿 瘤、炎症、组织损伤性痛有效；②强： 5-10mg ，维持4～6h；③在镇痛的同时，兼有镇静及改善病人的情绪：消除病人对疼痛的焦虑和恐惧。这种情绪改变，也参与镇痛，故名“痛而不苦”，并在外界环境安静情况下诱导入睡。 还可产生欣快作用，这种欣快感也是导致成瘾的重要原因。 （2）抑制呼吸： 频率↓、潮气量 、通气量↓。中毒时3-4次/分，致死的原因。 （3）镇咳：抑制咳嗽中枢，镇咳强大（由于成瘾，少用，其衍生物可待因可镇咳） （4）其它：a.缩瞳（中毒时瞳孔针尖样大小）； b.恶心、呕吐（作用脑干极后区，可被纳络酮对抗）； 2. 心血管 （1）扩张外周血管→ 减轻心脏负担（治疗心原性哮喘）、致直立性低BP； （2）扩张脑血管→颅内压↑ （颅脑损伤禁用）； 3.平滑肌： (1) 消化道：止泻、便秘 (2) 胆道：收缩胆道括约肌→诱发胆绞痛 ； （3）支气管：收缩→诱发支气管哮喘（禁用） （4）输尿管、膀胱括约肌张力↑→尿潴留（禁用） （5）子宫：对抗催产素对子宫平滑肌作用→延长产程（分娩痛禁用） *4. 抑制免疫系统： 吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用。吗啡吸食者易感HIV 吗啡作用机理：吗啡（阿片类药物）的各项药理作用均是通过激动不同脑区的阿片受体而产生的。 *70年代证实中枢存在阿片受体，后随研究的深入发现：不同脑区存在阿片受体不同亚型（μ、κ、δ等），其效应不同： （1）脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质：疼痛（ μ）； （2）边缘系统：情绪反应（焦虑） （3）蓝斑核：欣快（ μ） 【临床应用】 1. 镇痛：严重创伤、烧伤、手术、癌症晚期、心梗（BP正常）；胆、肾绞痛（与阿托品合用）常用量皮下注射，一次5-15mg，一日15～40mg ,极量:一次20mg,一日60mg . 2. 心源性哮喘：由于左心衰突发性急性肺水肿而引起呼吸困难，综合治疗包括：强心苷、氨茶碱、利尿及吸氧外，注射吗啡可产生良好效果。 *作用机理如下： ①扩张外周血管，减轻心脏负荷，促肺水肿吸收； ②镇静（欣快），消除紧张、焦虑、恐惧情绪； ③降低呼吸中枢对CO2敏感性。 对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不全者禁用； 支气管哮喘禁用。 *3. 止泻：单纯急、慢性消耗性腹泻：复方樟脑酊 【不良反应】 2. 副反应：头晕、恶心、呕吐、便秘（注意饮食等？）、体位性低血压(缓慢起立、防摔)、排尿困难、抑制呼吸等。 3. 急性中毒： 症状：BP? 、瞳孔缩小、呼吸抑制?呼吸麻痹死亡 解救：人工呼吸、吸氧、输液、尼克刹米、阿片受体拮抗药 （纳洛酮） 吗啡 吗啡镇痛成瘾大， 各种剧痛才选它， 胆痛阿托要同选， 分娩止痛莫要选； 心性哮喘理三点； 恶心、呕吐排便难， 抑制呼吸很危险， （二）可待因（codeine） 又名甲基吗啡，与吗啡比较，作用特点： 1.镇痛强度为吗啡的1/10—1/12；。 2.