医学课件镇痛药（43p）.ppt

第15章 镇痛药 学习要点: 1. 重点掌握吗啡和度冷丁的药理作用, 作用机理,临床应用和应用时注意的问题以及喷他佐辛的作用特点及临床用途。 2. 了解其他人工合成镇痛药的作用特点.3. 了解纳洛酮的作用特点. 请思考以下问题:1. 在你的生活过程中是否感受过疼痛?疼痛时你有什么样的反应(行为和情绪)?2. 疼痛时,你是否用过止痛药?药物的名字是什么?3. 疼痛有什么样的生物学意义? 生物体没有痛觉行不行,为什么? 疼痛概述 疼痛：多种原因所致、使患者感受痛苦的一种症状 分类：快痛(剧痛、锐痛）和慢痛（钝痛） 病理生理意义：疼痛对机体具有保护作用，但剧烈疼痛也可带给病人极大痛苦，且常伴随情绪、心血管、呼吸等异常，甚至休克 临床意义：疼痛的部位和性质具有诊断意义 疼痛与痛觉传导通路 伤害性刺激 痛觉感受器 脊髓 边缘系统 大脑皮质 情绪反应 疼痛 缓解疼痛作用的药物分类 1、镇痛药： 作用于CNS，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的不愉快情绪，如恐惧、紧张、焦虑、不安等；其中大部分为麻醉性（成瘾性）镇痛药 2、解热抗炎镇痛药（阿司匹林等） 抑制体内前列腺素的生物合成 ，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用 镇痛药 定义：是一类选择性作用于中枢神经系 统特定部位，能消除或减轻疼痛的药物 来源及构效关系： 阿片—— 罂粟浆汁的干燥物 人工合成—— 哌替啶、美沙酮 阿片受体 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体与疼痛刺激的传入、整合及感受有关 受体密度最高的边缘系统以及蓝斑核，与情绪及精神活动有关 中脑盖前核的阿片受体可能与缩瞳有关 ◇延脑的孤束核处的阿片受体与药物引起的镇咳、呼吸抑制、中枢交感张力降低有关。 ◇脑干极后区、孤束核、迷走神经背核等部位的阿片受体与胃肠活动有关。肠肌本身也有阿片受体。◇ 类型：μ、κ 、δ 、σ ☆ 内源性阿片样活性物质 （内源性阿片肽 ） ◇ 脑啡肽：甲啡肽 亮啡肽 ◇ 内啡肽：β-内啡肽 ◇ 强啡肽  镇痛机制 内源性抗痛系统 ?脑啡肽神经元 ?内源性阿片肽 ?阿片受体 疼痛刺激 感觉神经末梢兴奋 释放兴奋性递质(P物质) 递质与接受神经元上的受体结合 痛觉冲动传入脑内 感觉神经元末梢上存在阿片受体 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽,后者与阿片受体结合,减少感觉神经末梢释放P物质,从而防止痛觉冲动传入脑内 吗啡体内过程 ☆ 口服给药，首关消除，生物利用度低 ☆ 皮下或肌内注射吸收好 ☆ 可透过胎盘 ☆ 少量进入脑内 ☆ 肝脏代谢，肾脏排出 药理作用 ☆ 1、中枢作用 （1） 镇痛、镇静、欣快感： 特点： ☉ 强大，各种痛有效； ☉ 提高对痛的耐受及感受欣快， 处于“痛而不苦”的状态； ☉消除焦虑、紧张、恐惧等 主要部位：中脑导水管周围灰质。 （2 ）抑制呼吸 降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制脑 桥呼吸调整中枢 治疗量：呼吸频率减慢，潮气量降低， 通气量减少 急性中毒：呼吸频率可降至3 ~ 4次/分 可用中枢兴奋剂拮抗 呼吸抑制是吗啡急性中毒致 死的主要原因 （3）镇咳: 作用延脑孤束核的阿片受体—抑制咳嗽中枢 （4）其他： 兴奋支配瞳孔的副交感神经 缩瞳 针尖样瞳孔（中毒表现） 兴奋脑干催吐化学感受区 恶心、呕吐 2、平滑肌兴奋作用 ◇ 胃肠道：止泻甚至可以引起便秘  机制： 平滑肌张力↑，蠕动↓ 括约肌张力↑，内容物通过受阻 抑制消化液分泌，使消化减慢 中枢抑制，便意迟钝 ◇胆道： 收缩（Oddi氏括约