抗生素基础知识PPT课件.ppt

大环内酯类抗生素 作用机制是通过与细菌细胞中核糖体50S亚单位结合, 抑制其蛋白的结合而产生抗菌作用 优点 广谱，对G+及支原体等胞内菌活性高 阿奇霉素疗程只需3天,病人依从性佳. 阿奇霉素的出现使大环内酯类抗生素销量直线上升 缺点 胃肠道不良反应高 红霉素对G-菌效果差, 尤其是流感嗜血杆菌 喹诺酮类抗生素 作用机制为干扰DNA的合成 特点 广谱 能口服给药,有好的组织分布 环丙沙星使用最广 缺点 禁用于儿童, 引起软骨病 中枢神经系统作用 对肺炎链球菌及厌氧菌无效 四环素类抗生素 作用机制: 与细菌细胞核糖体30S亚单位结合, 抑制蛋 白质的合成 特点: 抗菌谱广, 目前多用于治疗性传播疾病 缺点 对牙齿和骨的作用 光毒性 胃肠道紊乱 肝肾毒性 二重感染 氨基苷类抗生素 抗菌作用： 需氧G-杆菌强杀菌，G+菌（金葡菌），结核杆菌 不良反应： 过敏反应： 耳毒性（前庭，耳蜗功能损害） 肾毒性： 神经肌肉接头的阻滞? β-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸）,舒巴坦（青霉烷砜）,他唑巴坦 抗菌谱广，但抗菌活性低 酶抑制剂的化学结构类似β-内酰胺环，与β-内酰胺酶发生不可逆的反应，使酶失活，从而保护了抗生素的活性基团—β-内酰胺环 与青霉素类，头孢菌素类合用有协同作用，使不耐酶抗生素的抗菌谱增广，抗菌作用显著加强 其他β-内酰胺类抗生素 头霉素类（Cephamycins）：头孢西丁、头孢美唑、头孢拉宗。 碳青霉烯类抗生素：亚胺培南（Imipenem）、帕尼培南（Panipenem）。 单环β-内酰胺类抗生素：氨曲南（革兰阴性）。 青霉素结合蛋白(PBPs) 积大市场部 我们致力于医药营销的创新 We innovate pharma marketing 积大市场部 我们致力于医药营销的创新 We innovate pharma marketing 积大抗生素基础知识Antibiotics 抗生素的定义 某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用，这种现象被称为抗生 某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在小计量的情况下能抑制微生物的生长和存活而对宿主不会产生严重的毒性，这些物质被称为抗生素 抗生素的作用机制 抑制细胞壁的形成 影响细胞膜的功能 干扰蛋白质的合成 阻碍核酸的合成 名词浅释 化学治疗药物(chemotherapeutic agents) 抗感染药物(anti-infection agents) 抗微生物药物(anti-microbial agents) 抗生素(antibiotics) 抗菌素(antibacterium) 抗菌药物(antibacterial agents) 医学上的重要致病细菌 革兰氏阳性(G+)需氧球菌/杆菌 葡萄球菌（金葡菌） 链球菌（肺炎链球菌） 杆菌（炭葅杆菌） 厌氧菌 梭状芽胞杆菌（肉毒杆菌） 类杆菌（脆弱拟杆菌） 革兰氏阴性(G-)需氧球菌/杆菌 奈瑟氏菌(淋球菌) 假单胞菌(绿脓杆菌) 艾氏菌(大肠杆菌) 克雷伯氏杆菌 沙门氏菌 志贺氏菌 变形杆菌 流感嗜血杆菌 霍乱弧菌 肠杆菌 G+与G-菌的主要差别在细菌细胞壁的结构上 抗生素的耐药性 指细菌对某些药物不敏感了 耐药性可以被以后的几代细菌继承 不同的药物之间可产生交叉耐药性 细菌耐药的原因 滥用抗生素 抗生素的用量不足 病人不完成抗生素的全疗程 常见的感染性疾病 上呼吸道感染 下呼吸道感染 皮肤与皮下组织感染 泌尿生殖系感染 性传播疾病 抗生素的主要类别 β-內酰胺类 β-Lactam 青霉素类 Penicillins 头孢菌素 Cephalosporins 四环素类 Tetracycline 氯霉素类 Chloramphenicol 氨基糖甙类 Aminoglycoside 大环内脂类 Macrolide 喹诺酮 Quinolone 磺胺类 Sulfonamides β-内酰胺类抗生素共同特点 β-内酰胺类抗生素是指化学结构式中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，其中包括： 青霉素类 头孢菌素类 非典型β-内酰胺类抗生素等 头孢氨苄 头孢菌素类 阿莫西林 青霉素类 影响抗菌作用的主要因素 药物透过G+菌细胞壁或G-菌脂蛋白外膜的难易 对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌作用靶位PBPs的亲和性 细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制 细菌产生的β-内酰胺酶使抗生素水解而灭活 抗生素与大量的β-内酰胺酶结合，使其停留于胞膜外间隙中，不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用 PBPs靶蛋白与抗生素亲和力降低、PBPs增多或产生新的PBPs均可使抗生素失去抗菌作用 细菌的细胞壁或外膜的通透性改变，使抗生素不能或很少进入细菌