抗生素精品课件内酰胺类抗生素.ppt

一、抗菌机制 体内过程 1.不耐酸，t1/2为0.5~1h 2.主要分布细胞外液及组织间液 3.主要以原形经尿排泄，与丙磺舒协同作用 普鲁卡因青霉素：一次注射40万U，可维持作用24小时 苄星青霉素：一次注射120万U,可维持作用15天 青霉素G 抗菌特点 繁殖期杀菌剂 窄谱 毒性极小 不易产生耐药性，但金葡菌例外(产生青霉素酶） 临床应用 链球菌感染性疾病（大叶性肺炎、猩红热急性肾小球肾炎、心内膜炎、败血症等） 脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎（流脑） 螺旋体感染（钩体病、梅毒、回归热） G+杆菌感染（破伤风、白喉等+抗毒素） 放线菌感染 不良反应 毒性低 常见过敏反应，发生率约0.7~10%（药疹、血清病、过敏性休克） 预防措施 ① 询问病史（用药史、过敏史、家族史）； ②皮试；对象：初次使用者；停药三天以上者；更换批号或厂家者； ③现配现用(过敏原: 青霉噻唑蛋白、青霉烯酸)； ④避免饥饿时用药；注射后观察30min才离开; 备好抢救药物（肾上腺素、激素、抗H1药等）。 一、一低：低毒； 二、二高：高效、高敏 三、三不：不耐酸、不耐酶、不广谱、 1. 口服青霉素类：苯氧青霉素类 青霉素Ⅴ (penicillin V) 非奈西林 (phenethicillin) 特点：耐酸，不耐酶；用于轻症感染 2. 耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素 苯唑西林 (oxacillin) 氯唑西林 (cloxacillin) 双氯西林 (dicloxacillin) 氟氯西林 (flucloxacillin) 特点：耐酶，耐酸；用于耐药金葡菌感染 3. 广谱青霉素类 氨苄西林 (ampicillin) 、匹氨西林 (pivampicillin) 阿莫西林 (amoxycillin) 特点：广谱，耐酸，不耐酶；对伤寒杆菌敏感；对铜绿假单胞菌无效 4. 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 羧苄西林 (carbenicillin)、 替卡西林 (ticarcillin) 呋苄西林 (flubenicillin) 、阿洛西林 (azlocillin) 哌拉西林 (piperacillin) 、 美洛西林 (mezlocillin) 特点：广谱（G-杆菌、绿脓杆菌）、不耐酸，不耐酶；对伤寒杆菌不敏感； 5. 抗G-菌青霉素 美西林 (mecillinam) 匹美西林 (pivmecillinam) （ 可口服） 替莫西林 (temocillin) 特点：窄谱（ G-菌）但对铜绿假单胞菌无效。主要用于产酶耐药G-菌杆菌感染 半合成青霉素的作用比较 耐酶 耐酸 抗菌谱 伤寒杆菌 铜绿假单胞菌 青霉素V × √ 同青霉素 × × 氯唑西林 √ √ 同青霉素 × × 氨苄西林 × √ G+及G-球、杆菌 √ × 羧苄西林 × × G+及G-球、杆菌 × √ 美西林 × × G-杆菌 √ × 1. 作用机制相同，属于繁殖期杀菌剂 2. 对?-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 3. 抗菌谱广，抗菌作用强 4. 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过 敏反应 (5~10%)，药前有要求做皮试； 二、药物发展趋势→ 三、第三代头孢菌素类的特点 1. 抗菌谱广，杀菌力强 2. 对?-内酰胺酶稳定，不易产生耐药性 3. t ?长，分布广，穿透力强，脑脊液中浓度高 4. 无肾毒性，过敏反应少 5. 临床用途广泛，尤其是新生儿脑膜炎，淋病 总结← 对G+菌逐代减弱，对G-杆菌逐代增强；抗菌谱越来越广谱； 从第二代开始对厌氧菌有效； 从第三代开始对铜绿假单胞菌有效； 对?—内酰胺酶稳定性逐代增强； 肾毒性逐代减弱，第三代及第四代则无。 第三部分  非典型?-内酰胺类抗生素 ㈢碳青霉烯类 已从链霉菌中提纯40余种本类化合物，命名法相对复杂 广谱、强效、耐酶 ●亚胺培南 （伊米配能，Imipenem） 对包括许多其他抗菌药耐药的细菌在内的G+及G-的需氧及厌氧菌有强大活性 与氨基糖苷类、糖肽、磷霉素和利福平等合用，对金葡菌和肠球菌的杀菌作用增强 对大部分β-内酰胺酶高度稳定但金属β-内酰胺酶除外 在体内可被去氢肽酶灭活，需 与去氢肽酶抑制剂西司他丁合用(泰能) 应用于G -菌的脓毒血症，对绿脓杆菌无