药物动力学PPT课件.ppt

药动学——药动学基本参数 2.生物利用度： 指药物被吸收入体循环的相对量和速度，用Ｆ（Ｆ＝Ａ／Ｄ×１００％；Ａ：进入体循环的药量，Ｄ：服药剂量）表示； 影响因素①药物制剂②首过消除 3.生物等效性： 药学等同的药品,生物利用度相同 四、生物利用度 bioavailability F为血管外给药时，制剂中药物被吸收进入体循环的程度（相对量）和速度。 (1)生物利用度的程度:血管外给药时A=FD 绝对生物利用度: 　 相对生物利用度: 　　　　　 Fig. 3-10 Fig. 3-10 The theoretical plasma concentrations resulting over a period of time after the oral adimistration of three different formulations of the same dose of the same drug. Each drug has a different speed of absorption but has the same AUC. AUC of curve A AUC of curve B AUC of curve C 药动学—— 4.表观分布容积（Vd）：指静脉注射一定量药物待分布平衡后，按测得的血药浓度计算该药应占有的血浆容积。 Vd＝A(mg)/C(mg/L） 意义：了解药物分布的广泛程度或组织 中生物大分子结合程度。 Vd大时，血药浓度低，组织分布广； Vd小时，血药浓度高，组织中药物少 Vd的意义 如以L／kg为单位： 脱水药甘露醇 Vd≈0.06不能透过血管壁 链霉素 Vd=0.25分布于细胞外液 异烟肼 Vd=0.67分布细胞的外液和内液中 利福平 Vd=0.97穿透力强，可分布达全身体液 和脂溶性物质等 氯喹 Vd=115在肝、肺和脾脏高浓度积聚， 竟然达到机体容积的百倍以上！ 药动学— 5.血浆清除率（Cl）： 单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净。 药动学——药物消除动力学 药物消除方式： 零级动力学消除 一级动力学消除 第 2 章 药物代谢动力学Chapter 2 Pharmacokinetics 药物代谢动力学(pharmacokinetics) Pharmacokinetics简称药动学，主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。 前者主要以文字和图表定性地描述药物在体内的变化过程；后者主要以数学模型与公式定量地描述药物随时间改变的变化过程。 药动学——药物体内过程 吸收 指药物从用药部位进入血液循环的 过程。 药动学——药物体内过程 药物的转运方式 被动转运(passive transport) 主动转运(active transport) 其他转运方式。 药动学——药物体内过程 药物的转运方式 ①被动转运——指药物自生物膜浓度高的一侧向浓度低的另一侧进行的跨膜转运。包括简单扩散(simple diffusion)和滤过(filtration)。被动转运的作用力来源于膜两侧的药物的浓度差势能，势能越大转运动力越大，也称为顺浓度梯度转运或下山转运，大多数脂溶性药物属于此种转运方式。 药动学——药物体内过程 药物的转运方式 ②主动转运——指药物不依赖膜两侧浓度差的转运，可以由生物膜的浓度低的向浓度高的一侧转运，形成药物在特殊部位的高浓度聚积，因而又称为逆浓度梯度转运或上山转运。少数药物和生命活动的关键离子（如Na+、Ca２+、K+）依赖机体特有的载体转运系统（酶或离子泵）消耗能量ATP进行主动转运形成浓度势能。 药动学——药物体内过程 主动转运的特点 ①需要载体，载体对药物有特异性和选择性； ②需要消耗能量； ③受载体转运药物的最大能力的限制，因而有饱和现象； ④同一载体同时转运不同药物时，有竞争性抑制现象； ⑤当膜一侧的药物转运完毕后转运即停止。 属于此种转运药物如丙磺舒竞争性抑制青霉素类在肾小管分泌，可延长青霉素类药物的作用时间。 药动学——药物体内过程 其他转运方式 易化扩散(facilitated diffusion) 胞吞(endocytosis) 胞饮(pinocytosis)、 膜孔滤过(filtration through pores)、 离子对转运(ion-