第十二章 浸出技术及中药制剂.ppt

第十二章 浸出技术与中药制剂 Contents 第一节 概 述 浸出技术：系指用适当溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。 浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂。 中药制剂：系指以中药材为原料制备的各种制剂。 中药传统剂型 中药现代五大类剂型： (1)口服剂型(片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、胶丸，滴丸、微粒剂)； (2)吸入型剂型(气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂等)； (3)注射剂与输液； (4)粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道栓剂、膜剂等)； (5)植入式制剂。 浸出制剂的特点 1.具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性。 2.作用缓和持久，毒性较低。 3.提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。 第二节 浸出操作与设备 药材的预处理 浸出过程 影响浸出的因素 浸出方法及设备 浸出液的蒸发与干燥 一、药材的预处理 根据药材的性质采用不同的粉碎方法： 极性的晶形物质 非极性晶形物质 非晶形药物 易吸潮药物 贵重药物 性质及硬度相似的药物等 含糖类较多的粘性药物 含脂肪油较多的药物 药物要求特别细或有刺激性 注意事项： 粉碎后应保持药物的组成和药理作用不变； 根据应用目的和药物剂型控制适当的粉碎度 注意及时过筛，以免部分药物过度粉碎，提高工效； 注意减少细粉飞扬，并防止异物掺入； 植物性药材必须全部粉碎应用，较难粉碎部位（叶脉、纤维等）不应随意丢掉，以免损失药物的有效成分。 二、浸出过程 浸出（萃取）过程：指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。 系以扩散原理为基础。 浸出的关键在于保持最大浓度梯度。 中药材成分：有效成分、辅助成分、无效成分、组织物 浸出原则：选用合理的浸出溶剂和方法，将有效成分及辅助成分尽可能地浸提出来，而使无效成分和组织物尽量少混入或不混入浸提物中。 浸出过程的四个阶段 —浸润、渗透过程 —解吸、溶解过程 —扩散过程 —置换过程 浸润、渗透过程： 解吸、溶解过程 解吸作用：由于细胞中各成分间有一定的亲和力，故于溶解前必须克服这种亲和力，才能使各种成分转入溶媒中。 具解吸的溶媒：如乙醇 助解吸：如适量的酸、碱、甘油或表面活性剂，增加有效成分的溶解作用。 溶解阶段：透过细胞质膜的溶剂溶解、胶溶可溶性成分，使细胞质膜内外出现较大的浓度差，形成较大的渗透压差，促使更多溶剂渗入，以致细胞质膜破裂，此即溶解过程 扩散过程 扩散阶段：浓度差、渗透压差→浸提动力 Ficks第一扩散公式： dM=-DF(dc/dx)dt dM－扩散物质量；dt－扩散时间；dc/dx－浓度梯度；D－扩散系数 ；F－扩散面积 扩散系数：D＝RT/N6πγη R为气体常数；T为绝对温度；N为阿伏加德罗常数；γ为扩散分子半径；η为粘度 置换过程 用新鲜溶剂或稀的浸提液不断更换药材粉粒周围的浓浸出液，保持最大浓度梯度，以提高浸出推动力。 总之，浸出过程是湿润、渗透、解吸、溶解、扩散、置换等几个相互联系的作用综合组成的，往往交错进行。 浸出溶剂：溶剂的用量、溶解性能等理化性质对浸出的影响较大，常用溶剂水、乙醇 药材粉碎度 提高粉碎度可以增加药材比表面积，有利于浸出。但药材粉碎度应适当，并非越细的粉末浸出效率越高。 浸出温度 温度影响扩散速率和溶液粘度而影响浸出效果，一般温度近于溶剂沸点为好，可形成较高的浸出速率。 浓度梯度 在药材种类、粉碎度、浸出条件确定后，浓度差是影响浸出效果的关键，浓度梯度越大越好 。 浸出压力 提高压力有利于浸出。 药物与溶剂相对运动速度 新技术应用：超声、流化浸出、电磁场浸出等 四 浸出方法及设备 （一）浸出方法 适用于有效成分能溶于水，且对湿、热均较稳定的药材。 浸出成分复杂，增加精制的难度 对于有效成分尚未清楚的中草药或方剂通常采用煎煮法提取。 浸渍法 是将药材用适当的溶剂在常温或温热条件下浸泡而浸出药材有效成分的静态浸出方法。 特点是药材可用较多溶剂浸出，适宜于粘性药物、无组织结构药物，新鲜及易于膨胀的药材。 浸出效率差，贵重药材及有效成分含量低的药材的浸取，或制备浓度较高的制剂时应用重浸渍法或渗漉法。 渗漉法 　 将药材粗粉装入渗漉筒中，不断添加浸出溶媒，由于重力作用使其渗过药粉，从下端出口流出浸出液，在流动过程中浸出有效成分的方法。所得浸出液称“渗漉液”。 渗漉具体操作方法 1.润湿 药材60～70％溶媒 粗粉 湿粉 浸润、搅拌、密闭、膨胀 2.装筒 垫脱脂棉→分次装入药材湿粉→压平→盖滤纸加重物 3.浸提 开活塞加入溶