抗肿瘤药 课件_1.ppt

(一) 细胞增殖周期和药物作用环节、分类 (二) 抗肿瘤药的主要不良反应和用药注意事项 (三) 简介常用抗肿瘤药的作用、用途和用药注意事项 1 概述 1.1 细胞增殖周期的概念 增殖期细胞： M期:有丝分裂期 G1期:DNA合成前期 S期:DNA合成期 G2期:DNA合成后期 静止期细胞群 静止（G0）期细胞 :暂不分分裂 无增殖力或已分化的细胞 死亡细胞 1.2 抗肿瘤药物按细胞增殖周期分类 细胞周期非特异性药物:烷化剂 烷化剂：氮芥、环磷酰胺、噻替哌 抗癌抗生素：丝裂霉素、放线菌素D、柔红霉素、多柔比星、博莱霉素 。 周期特异性药物 作用于S期药物：羟基脲、阿糖胞苷、甲氨喋呤 作用于M 期的药物：长春碱、长春新碱 作用于G2期和M期的药物：紫杉醇 常见不良反应和用药注意事项 1.骨髓造血抑制 2.消化道反应 3.肝肾损害 4.抑制机体免疫功能 5.其他:脱发 2常用抗肿瘤药物 一?????? 烷化剂 定义：分子中具有活泼的烷化基团，能与细胞中的功能基团如DNA碱基或蛋白质分子中的氨基、巯基、羟基等起作用，以其本身的烷基取代这些基团的氢原子而起烷化作用。 特点：选择性差，毒性大 环磷酰胺　　CTX 作用与用途： 抗癌作用强（体外无效）、抗癌谱广，对多种肿瘤有效。 恶性淋巴溜（疗效显著） 多发性骨髓溜、急性淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳癌（有效） 不良反应： 消化系统反应 脱发 造血系统反应（骨髓抑制） 出血性膀胱炎 马利兰（白消安） 特点： 主要用于慢性粒细胞性白血病(首选) 对急性白血病无效 对其他肿瘤作用不明显 对骨髓有抑制作用 ，肺纤维化 噻替哌　　 特点： 选择性高 抗癌谱广 主要用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌、胃癌、恶性黑色素瘤和膀胱瘤 主要不良反应为骨髓抑制。 二 抗代谢药 定义：化学结构与正常机体代谢物质相似，能够与代谢物竞争酶系统，从而发挥特异性对抗作用，干扰核酸合成，阻止肿瘤细胞的分裂繁殖。 共性： 干扰DNA合成，主要作用于S期，属周期特异性药物 甲氨喋呤（MTX） 药理作用 化学结构与叶酸相似，称为抗叶酸药 影响DNA合成 　　　　　　　　　　　　　　　　 用途 儿童急性白血病 绒毛膜上皮癌 恶性葡萄胎和骨肉瘤 不良反应 骨髓抑制 胃肠道不良反应 肝肾损害 6-巯基嘌呤（6-MP） 药理作用：嘌呤拮抗剂 应用：儿童急性淋巴性白血病（疗效较好）绒毛膜上皮癌（有一定疗效） 氟脲嘧啶（5-FU） 作用：抗嘧啶药 应用：抗癌谱广，对多种肿瘤有效 消化道癌症和乳腺癌（疗效较好） 卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌（有一定疗效） 　 阿糖胞苷（Ara-c） 作用：抗嘧啶药 用途：急性粒细胞白血病（缓解急性粒细胞性白血病单独应用最有效药物）单核细胞白血病 　　 2.3????? 抗癌抗生素类 多柔比星,又称阿霉素 作用： 抗癌谱较广 主要用于急性白血病和淋巴瘤 实体瘤：乳癌、肺癌、骨肉瘤（显效） 子宫内膜、睾丸、前列腺、子宫颈、头颈部癌（有效） 不良反应： 骨髓抑制 心脏毒性较柔红霉素轻 博来霉素　 作用： 主要用于磷状上皮癌（头颈、口腔、食管、阴茎、外阴、宫颈等） 淋巴瘤和睾丸癌、卵巢癌 银屑病和寻常疣 不良反应： 过敏性休克样反应、发烧 间质性肺炎、肺纤维化（少而严重） 造血系统影响很少 丝裂霉素 作用与用途： 抗癌谱较广，选择性不高 用于子宫颈癌（与博来霉素、长春新碱合用） 胃、胰腺和肺癌（与阿霉素、5-FU合用） 慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤 不良反应： 毒性较大 胃肠道反应 肾脏毒性和间质性肺炎 迟发的骨髓抑制 2.4?????? 激素类 特点： 影响体内激素平衡而发挥抗癌作用 仅能治疗某些与内分泌有关的组织的肿瘤 不少内分泌组织癌复发仍保留与原发组织类似的激素依赖性 无骨髓抑制作用 必须选用适当，否则有促进肿瘤生长的危险。 肾上腺皮质激素。 * * 抗恶性肿瘤药