第7章栓剂 课件.ppt

第七章 栓剂 精品课程配套电子教案 精品课程配套电子教案 目录 绪论 第一章………. 第二章………. 第三章………. 第四章 ………. 第五章 ………. 第六章 ………. 第七章 栓剂 第八章 ………. 第九章 ………. 第十章 ………. 第十一章 ………. 第十二章 ………. 第十三章 ………. 第十四章 ………. 知识目标 掌握栓剂的概念、种类及质量要求 掌握栓剂的作用特点 理解栓剂制备及处方分析 了解栓剂的质量评价 能力目标 能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径 学习目标 第七章 栓剂 第一节 栓剂的组成 第二节 栓剂的制备及质量检查 第七章 栓剂 常见的栓剂 第七章 栓剂 栓剂的概念 栓剂的分类 按腔道分 按范围分 按剂型分 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形、尿道栓 局部作用、全身作用 普通栓、中空栓、双层栓 栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 第一节 栓剂的组成 第七章 栓剂 一、栓剂的作用特点 扩散 释放 吸收 药物扩散、溶解入直肠分泌液 药物从基质中释放出来 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用 第七章 栓剂 直肠吸收途径 1.局部作用 2.全身作用 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收 主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用 药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 第七章 栓剂 3.全身作用栓剂与口服制剂比较 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 缺点：传统观念不用、成本高 第七章 栓剂 4.影响吸收的因素 生理因素 药物的理化性质 基质（释放） 溶解度（分泌液少） 粒径(非溶解性药物) 脂溶性与解离度 （吸收过程） 油脂性基质：Ko/w小，释放快 水溶性基质：Ko/w大，释放快 加入表面活性剂 第七章 栓剂 吸收位置（2cm） pH（7.4） 粪便 保留时间 5.栓剂的质量要求 外形完整光滑，无刺激性 有适宜的硬度、韧性 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化 第七章 栓剂 1.基质的要求（理想基质条件） 2.基质的选择原则 3.基质的种类 二、栓剂的基质 第七章 栓剂 1. 基质的要求（理想基质条件） 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 冷却时能充分收缩，易脱模 无毒、无刺激性、稳定 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用 第七章 栓剂 2. 基质的选择原则： 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速 与药物溶解性相反，药物释放?，吸收? 基质pH有利于药物保持非解离状态 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放? ，吸收? 第七章 栓剂 3.基质的种类 （1）油脂性基质 要求：酸价＜0.2 皂化价200-245 碘价＜7 （2）水溶性基质 1.可可豆脂 2.乌桕脂 3.香果脂 4.半合成脂肪酸甘油酯 1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG） 二、栓剂的基质 多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久。 常用以水:明胶:甘油=10:20:70 梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体(常温). A 性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 B mp30-35℃ ， 25℃ 开始软化、体温时迅速熔化 C 同质多晶体：α、β、γ mp分别为22、34、18℃ 第七章 栓剂 酸价 碘价 皂化价 中和1g脂肪油或