狼毒大戟化学成分及生物活性研究进展.docVIP

狼毒大戟化学成分及生物活性研究进展 　　摘要：概述了近年来对狼毒大戟的化学成分研究，综述了狼毒大戟在作为抗肿瘤、抗菌及抗白血病方面的作用，并讨论了狼毒大戟今后研究的方向及存在的问题。 　　关键词：狼毒大戟；化学成分；抗肿瘤 　　中图分类号： R284 文献标识码：A 文章编号：1674-0432（2011）-04-0320-2 　　基金项目：科技厅项目 2010-2012 长白山珍稀资源松茸菌丝体的发酵及产品利用 　　 　　狼毒大戟(Euphorbiae fischeriana Steud.)又名东北狼毒、白狼毒、猫眼草，中药中也作狼毒使用，具有祛痰逐水、破积杀虫等功效，用于治疗水肿腹胀、慢性气管炎、咳嗽、气喘等[1]，临床用于治疗肿瘤、结核病、白血病以及皮肤病等疾病。狼毒大戟的化学成分主要有二萜、三萜、鞣质、甾醇、蒽醌类等。 　　1 狼毒大戟的化学成分研究进展 　　狼毒大戟中含有多种化学成分，主要包括二萜、三萜、酚酸性成分、甾醇类及挥发油等。 　　1.1 萜类化合物 　　狼毒大戟中含有较多的萜类化合物，主要的结构类型为巴豆烷型、松香烷型和异海松烷型。1987年刘桂芳等从狼毒大戟中分离得到羽扇豆醇[2]、3-乙酰羽扇豆醇[2]，岩大戟内酯A，B(jolkinolide A，B)[3]、17-羟基岩大戟内酯(17-hydroxyjolkinolide B)[3]、狼毒大戟甲素(fischeriana A)和狼毒大戟乙素(fischeriana B)[4]。1997年马晴高[5]等从狼毒大戟中分离鉴定出12-deoxyphorbol-13-(9Z)-octadecanoate-20-acetate、langduin A、12-deoxyphorbol -13-hexadecanoate、12-deoxyphorbol-13-acetate (prostratin)、boehmerone和16α, 17-二羟基阿替生-3-酮。1999年Che Chu-Tao[6]分离得到17-hydroxyjolkinolide A、17-acetoxyjolkinolide A、ent-11β-hydroxyabieta-8(14), 13(15)-dien-16，12β-olide、langduin B。2001年刘文粢等[7]分离得到16-hydroxypseudojolkinolide B和β-香树脂醇乙酸酯。2003年与马晴高等[8]分离出羽扇豆酮和羽扇豆醇乙酯。此外还有12-deoxyphorbaldehyde-l3-acetate[9]、8β,14α-二羟基-13(15)-松香烯-16,12-内酯[9]、3α, 17-dihydroxy-ent- pimara-8(14), 15-diene[9]、13β-hydroxy-ent-abiet-8(14)?en-7-one[9]、langduin D[9]、13-deoxyphorbaldehyde-13-hexadecacetate[10]、langduin C[11]。 　　1.2 鞣质类 　　Lee，Seung Ho等学者[12]从狼毒大戟中分离鉴定出的化合物有鞣云实素、tercatain、sanguiin H-5??corilagin、3，4，6-三氧-没食子酰-D-葡萄糖、1，2，6-三氧-没食子酰-β-D-阿洛吡喃糖、1，3，6-三氧-没食子酰-β-D-阿洛吡喃糖、1，2， 3，6-四氧-没食子酰-β-D-阿洛吡喃糖。 　　1.3 其他类化合物 　　1975年Daisuke Uemura首次分离得到О-Acetyl-N-（N′- benzoyl-L-phenylalanyl）-L-phenylalaninol[13]。1980年G Schroeder[14]等学者首次分得7α-羟基甾醇、7β-羟基甾醇和7-氧代甾醇。1987年刘桂芳[2]等分离鉴定出谷甾醇。1997年马晴高[5]首次分离得到大黄素甲醚。2001年刘文粢[7]等首次分离得到阿魏酸二十八酯、2，4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮、24-亚甲基-9，19-环羊毛甾酮。2005年简丽等[15]从狼毒大戟水提物中分离得到苯乙酮类化合物，鉴定为狼毒甲素、狼毒乙素、2，4二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮、3，3′-二乙酰基-4，4′二甲氧基-2，2′，6，6′-四羟基二苯乙酮。 　　2 狼毒大戟的生物活性研究进展 　　2.1 抗肿瘤活性 　　1984年申屠瑾等[16]实验表明，狼毒大戟水和乙醇提取物分别腹腔注射，连续10d，对小鼠移植性Heps肝癌和Lewis肺癌生长抑制率均在30.00-63.37%，对胃癌、肝癌水瘤和内瘤180没有明显影响。同年杨宝印等[17