《五味子—药理》PPT课件.ppt

;概述;植物图片; 五味子酯甲小鼠灌胃吸收差，生物利用度低。静脉给药在血中分布迅速，主要分布在肝、胆、脾。主要在肝脏代谢，形成大量脂溶性代谢产物，排泄缓慢。药时曲线呈开放型二室模型。五味子醇甲胃肠道吸收快而完全，组织分布广，肺浓度最高，脑内分布以下丘脑、纹状体、海马浓度最高。代谢与排泄均较快，静脉给药药时曲线亦呈开放型二室模型。;药理作用; 五味子具有明显的镇静催眠作用，这也是其中医临床用于心悸失眠的现代理论依据。 五味子对于改善睡眠具有显著效果且不产生药物依赖性 。五味子及其乙醇提取物、五昧子甲素、乙素、丙素、醇乙可明显延长戊巴比妥钠所致小鼠睡眠的时间，减少小鼠自主活动 。另外，五味子能拮抗兴奋药戊四氮、烟碱引起的惊厥，对抗苯丙胺引起的兴奋，加强利血平抑制小鼠的自主活动的作用，并与氯丙嗪抑制中枢的作用具有协同效应。五味子素还能抑制大鼠由电刺激或长期单居引起的激怒行为，对大鼠的回避性条件反射有选择性抑制作用。大剂量使大鼠产生木僵，该木僵被脑室注射多巴胺所对抗，说明五味子有广泛的中枢抑制作用，并有安定药的特点 。; 五味子主要化学成分五味子甲素、乙素、丙素、醇甲、醇乙、五味子酚均有明显的保肝降酶作用。五味子能显著对抗四氯化碳造成的小鼠肝损伤，对小鼠因腹腔注射四氯化碳所致的ALT升高及肝脏病理损伤均有改善作用 。五味子乙醇提取物和五味子醇乙对扑热息痛诱发的肝脏毒性具有保护作用，能防止小鼠在注射扑热息痛后肝内谷光甘肽含量的下降，使血中扑热息痛浓度下降 。五味子乙醇提取物、乙素或五味子酚对小鼠急性酒精中毒所致肝脏脂质过氧化具有一定的拮抗作用，可使小鼠服酒精后肝内丙二醛的增加明显减少。五味子能明显促进肝脏蛋白质和糖原的合成，小鼠灌服五味子提取物或乙素，可使HC一苯丙氨酸渗人肝脏蛋白质速率显著加快，也能促进肝糖原的生成。五味子能显著提高体内抗氧化酶系统的活性，使肝脏中超氧化物歧化酶及过氢化氢酶的活性明显提高，有利于机体清除超氧阴离子和过氧化氢，减轻其对肝细胞的损伤 。此外，五味子对肝??胞色素P450具有诱导作用，能显著提高肝微粒体细胞色素P450、NADPH一细胞色素P450还原酶、氨基比林脱甲基酶活性，微粒体蛋白质亦明显增强 。; 鼠静脉注射醇乙和五味子素可抑制胃的自发运动，并减少其紧张度。亦可对抗毛果云香碱所引起的胃蠕动亢进，口服对大鼠应激性溃疡有预防作用。醇乙、五味子素可使大鼠胆汁分泌增加。对幽门结扎大鼠可抑制胃液分泌，并有降低胃液总酸度的倾向。对离体回肠有抗乙酰胆碱、抗组胺作用 。 ; 五味子可直接兴奋呼吸中枢，煎剂可使呼吸频率及振幅显著增加，其改善呼吸衰竭作用明显优于可拉明注射液。以五味子为主组成的煎剂对咳嗽变异型哮喘的治疗具有显著的效果 。五味子对二氧化硅引起的肺组织损伤有保护作用，它可能通过提高机体抗氧化能力，减弱脂质过氧化损伤，直接或间接地抑制胶原代谢，维护肺组织的正常结构与功能等来发挥作用 。;其他药理作用; 五味子水提液及其有效成分五味子酚、北五味子粗多糖具有延缓衰老、抗氧化的功能。;不良反应;;谢谢！