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六大类常用降压药的 特点和临床用 临床药学室 200710
六大类常用降压药的特点和临床应用临床药学室2007.10 降压治疗的主要目的 心 预防和消退高血压 脑的损害 肾 降低心血管并发症 健康 、长寿。 降压治疗的意义 根据我国4项临床试验的综合分析 SBP每↓9mmHg 脑卒中↓36% DBP每↓4mmHg 冠心病↓3% 主要心血管事件↓34% 说明抗血压治疗对心血管危险的绝对效益 为什么选择这六类作为常用降压药? 1.利尿剂。 2.β-受体阻滞剂。 3.钙离子拮抗剂。 4.血管紧张素转换酶抑制剂。 5.血管紧张素II受体拮抗剂。 6.α-受体阻滞剂。 经过了许多大规模临床试验,证明能够降低血压和减少并发症。 一、 利尿剂 1948年开始使用(肌肉注射) 1957年口服氯噻嗪问世,我国常用氢氯噻嗪。以双克为代表的利尿剂一直是降压药的主力军之一。欧美等国均建议:对无并发症的高血压病人首选利尿剂。 疗效:不管是单用/联合用,均降压显著。 适应症:尤其对老年单纯收缩期高血压、肥胖或伴有心力衰竭的患者效果更明显。 利尿剂降压的作用机制 血浆容量↓ 开始是通过排钠利尿 细胞外液↓ 血压↓ 心输出量↓ 数周后主要是通过降低血管平滑肌内Na+的含量 去甲肾上腺素 使 AngⅡ 血管平滑肌收缩效应↓ 其它加压物质 血管扩张 血压↓ 利尿剂优点 价格便宜。 基础治疗的降压药。 联合用药时往往少不了它。 对骨质疏松症有利。 ALLHAT(降压与降脂治疗预防心脏事件试验) :降低血压和减少并发症的效果与CCBs,ACEIs比较,有过之而无不及。 利尿剂缺点 胆固醇,甘油三脂,血糖升高, HDL-C降低。(可致代谢性变化,与剂量有关。) 血钾降低,血尿酸升高。 胰岛素敏感性降低。 减少剂量(25mg/天),不良反应会减少。 禁用:痛风患者。 慎用:糖尿病、高脂血症、妊娠。 利尿剂几点注意 呋塞米:氮质血症或尿毒症时应用。 吲哒帕胺:磺胺药过敏者不用。 氨苯喋啶:多与噻嗪类利尿剂合用。 安体舒通:合并有慢性心力衰竭的病人选用。 氨苯喋啶,安体舒通:肾功能不良时禁用。 二 、β-受体阻滞剂(BBs) 60年代临床应用。 品种很多,降压效果基本相仿。 选用心脏选择性和长效品种。 有内在交感活性的品种:对血脂,心率影响小。 支气管哮喘,心动过缓,心脏传导阻滞:禁用。 嗜铬细胞瘤:不能单独应用。 常用品种:阿替洛尔,美托洛尔,比索洛尔等。 β-受体阻滞剂分类 1A类 无内在活性的β1、β2受体阻断药:普萘 洛尔,噻吗洛尔 1B类 有内在活性的β1、β2受体阻断药:吲哚 洛尔 2A类 无内在活性的β1受体阻断药:阿替洛尔, 美托洛尔,比索洛尔 2B类 有内在活性的β1受体阻断药:醋丁洛尔 3类 α、β受体阻断药:拉贝洛尔,卡维地洛 β -B降压机制 阻滞中枢神经的 -受体 兴奋性神经元活性↓ 外周交感神经张力↓ 阻滞突触前膜 -受体 外周交感神经末梢释放去甲肾上腺素及肾上腺素↓ 抑制肾脏释放肾素 肾素↓ 心率减慢↓ 抑制心脏 -受体 心肌收缩力↓ 心输出量↓ 血压↓ 疲劳、乏力、肢体寒冷 对有哮喘的患者可能发生支气管痉挛 抑制心脏传导 大剂量时对糖、脂肪代谢有不良影响 降低性功能 突然停药可发生“反跳”现象(血压高、心跳快、心律失常) 禁用 常用β受体阻滞剂 三、 钙离子拮抗剂(CCBs) 70年代临床应用。 没有代谢和电解质方面的不良反应。 降压机制:抑制
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