抗心绞痛物-讲课.ppt

抗心绞痛药物 （Drugs used for treatment of angina pectoris） 一、心绞痛分型 1.劳累性心绞痛（angina of effort） 2.自发性心绞痛（angina pectoris at rest） 3.混合性心绞痛（mixed pattern of angina） 二、产生心绞痛症状的原因 心肌氧供≠心肌氧求，求＞供，代谢物积聚。 三、防治途径 1.治疗：降低心肌氧耗；增加心肌氧供和血供。 2.预防：预防动脉粥样硬化；预防血栓栓塞形成。 四、治疗药物;（一）硝酸酯类及亚硝酸类（Nitrates and Nitrites）硝酸甘油,硝酸异山梨醇酯 ,单硝酸异山梨醇酯 硝酸甘油（nitroglycerin） 【药动学特点】 po F一般＜10-20%；宜口腔黏膜吸收或透皮吸收；起效快（1-2min），维持20-30min，半衰期：2-4min。 【抗心绞痛原理】主：在血管平滑肌细胞内谷光甘肽转移酶（含巯基的酶）作用下，产生NO，发挥作用。;1. 降低心肌氧耗： ① 小剂量：扩张静脉，回心血量↓，前负荷↓，心室容积↓，室壁张力↓，射血时间↓ ； ② 大剂量：扩张动脉，外周阻力↓，BP↓，后负荷↓，射血阻力↓。 2. 增加缺血区血供氧供： 选择性扩张心外膜血管、输送血管和侧枝血管，对阻力血管影响小，而缺血区血管因缺血呈扩张状态，血流经侧枝流向缺血区； 3. 增加心内膜供血：心室内压↓，有利血液经外膜、内膜、最终流向缺血区。 4. 保护缺血心肌，减轻缺血损伤 NO,PGI2,降钙素基因相关肽对心肌细胞有直接保护作用。;【临床应用】 1. 各型心绞痛的防治首选。 2. 急性心肌梗死 iv，生成的NO兼有抑制血小板聚集作用。 3. 心衰 【不良反应】 1. 扩血管所致：面红、搏动性头痛、眼内压升高、大剂量体位性低血压，反射性交感兴奋 2. 过量，高铁血红蛋白血症。 3. 耐受性：连续用产生，停药可恢复。因巯基酶耗竭。 ;（二）?受体阻断剂（ ? -receptor blockers） 【抗心绞痛原理】 降低心肌氧耗：?1受体阻断，心肌收缩力↓，HR↓，BP↓，心室压↓。 2. 增加心肌血供和氧供：①HR↓，心舒张期↑，心内膜血供↑，缺血区血供↑；② ?2受体阻断，非缺血区与缺血区压力差增大；③促进氧从Hb分子中解离。 【临床应用】 各种心绞痛，尤其是对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳???型心绞痛，伴心律失常和高血压优 多与硝酸酯类合用，可降低后者用药量和减少心绞痛发作次数。亦可与硝苯地平合用。 注意合用的优点和缺点（表1） 禁用于变异型心绞痛。;（三）钙通道阻断剂（Calcium channel blockers） 常用硝苯地平（nifedipine），尼莫地平nimodipine，维拉帕米verapamil，地尔硫卓… 【抗心绞痛特点】 1.阻断心肌细胞钙通道，心肌收缩力↓，HR↓，氧耗↓ 2.阻断血管钙通道，血管扩张，BP↓，心肌氧耗↓，血供增加。（输送血管，阻力血管，尤：痉挛状态血管） 3.心肌细胞的缺血损伤的保护作用。（↓钙负荷） 4.抑制血小板聚集 尤适不稳定型心绞痛 【应用】 主要用于变异型心绞痛（首选）、心肌缺血伴哮喘、心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病;; 表1.硝酸酯类、 ?受体阻断剂和钙 拮抗剂对心脏相关参数影响;决定心肌供O2与需O2的因素;出振纫攒窝爪薛汐国关豺倒苛醋倚撤湾慈恿吼蹬暇梭即淹扒来投芜潞览瞎抗心绞痛药物-讲课抗心绞痛药物-讲课