解热镇痛药与抗痛风药.ppt

解热镇痛药(antipyretic analgesic)为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。 解热镇痛抗炎药(antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory drugs)。 非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs）。 1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性COX-2抑制剂相继诞生了 塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆 罗非昔布——默沙东公司的万络 2004年9月：因患者服用COX-2抑制剂万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络 COX类型与作用 COX位于细胞微粒体内，参与PG合成 有多种，COX-1和COX-2研究较深入 COX-1为结构型：存在于血管、胃、肾等组织中。参与血管舒缩、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节 COX-2为诱导型：参与炎症病理过程 COX-1 与COX-2特性的比较 解热镇痛药的共同作用 解热镇痛药的解热使用原则 镇痛作用 第二节 水杨酸类 体内过程 分布：血中主要以水杨酸形式存在，并主要以此形式分布到全身各组织器官。血浆蛋白结合率约85%。 药理作用和临床应用 药理作用和临床应用 2.抗风湿(较大剂量) 有明显的抗炎、抗风湿作用 能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎患者的炎症和疼痛 能使急性风湿热患者在用药后24～48h内临床症状缓解，血沉下降。 药理作用和临床应用 3.抗血栓形成 不可逆性抑制了COX-1的活性，干扰了TXA2的生物合成 药理作用与临床应用 作用强大，抗炎作用突出 胃肠反应发生率低于aspirin 临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎等，也可用于痛经的治疗 第六节 抗痛风药 痛风是体内嘌呤代谢紊乱引起的一种代谢性疾病，表现为血中尿酸持续增高，急性发作时，尿酸在关节、肾及结缔组织等处析出结晶，引起局部粒细胞浸润及炎症反应。 抗痛风药是一类能抑制尿酸生成或促进尿酸排泄，减轻痛风炎症的药物 （一）抑制尿酸生成药 别嘌醇（allopurinol） （二）促进尿酸排泄药 丙磺舒 机制：脂溶性高，易被重吸收，可竞争性抑制尿酸从肾小管重吸收，促进尿酸排泄。 应用：用于治疗慢性痛风 因无抗炎止痛作用，不用于急性痛风 苯溴马隆 作用类似丙磺舒 复习思考题 简述解热镇痛抗炎药的共同作用有哪些？ 它们的机制是什么？ 试述aspirin对血栓的影响及其作用机制。 简述aspirin的药理作用及不良反应有哪些？ 比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用。 临床的常见抗痛风药物的机制和应用。 第五节? 丙酸类 为目前临床应用较广的NSAIDs 常用药物包括： 萘普生（naproxen） 布洛芬（ibuprofen） 芬必得 非诺洛芬（fenopofen） 酮洛芬（ketoprofen） 氟比洛芬（flurbiprofen） 发热、慢性钝痛 风湿热、脑血栓 皮疹、肾毒性、中毒致肝坏死 胃肠道、凝血障碍等 不良反应 解热镇痛 类风湿性关节炎 临床应用 - +++ 抗炎/风湿 ++ +++ 镇痛作用 ++ +++ 解热作用 对乙酰氨基酚 （扑热息痛） 乙酰水杨酸 (阿司匹林） 药 物 解热镇痛抗炎药比较（1） 的备选药物 腱鞘炎 强直性脊椎炎 不良反应较多 不良反应多 不良反应 已少用 CNS不良反应 抗炎抗风湿 关节炎 临床应用 +++ ++++ 抗炎/风湿 + ++++ 镇痛作用 + +++ 解热作用 保 泰 松 （布他酮） 吲哚美辛 （消炎痛） 药 物 常用解热镇痛抗炎药比较（2） 第六节? 选择性环氧酶-2抑制剂 高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在 近年来已经合成： 美洛昔康（meloxicam） 塞来昔布（celecoxib,西乐葆 ） 尼美舒利（nimesulide） 第五节? 选择性环氧酶-2抑制剂 临床用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎及其他炎症性疼痛 初步显示出此类药物疗效确实、不良反应较轻而且少等优点 但这类药物临床应用的远期疗效及不良反应有待进一步验证 2004年9月