2016执业药师中药一化学冲刺课课件.ppt

抗心绞痛药（2分） 考点一：硝酸酯类是由醇或多元醇与硝酸或亚硝酸成酯。经粘膜皮肤吸收，口服吸收较好。硝酸酯类药物受热、撞击等易发生爆炸；硝酸甘油为三硝酸酯，硝酸异山梨醇酯为二硝酸酯；单硝酸异山梨酯为一硝酸酯。 考点二：单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的体内活性代谢物，中枢作用弱，但作用时间较长。 考点三：长期使用产生耐受性，与受体巯基耗竭有关，给予硫化物还原剂，迅速反转，同时应用1.4-二巯基-3.3-丁二醇liuhu巯基保护剂，不易产生耐受性。 考点三：钙拮抗剂分为：1、4-二氢吡啶类，硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平和尼卡地平；芳烷基胺类：维拉帕米；苯硫氮杂卓类：地尔硫卓；三苯哌嗪类：桂利嗪。 考点四：1、4二氢吡啶类2、6位一般为甲基，氨氯地平不是，临床上以消旋体和左旋体上市；硝苯地平4位不是手型碳，遇光极不稳定，生成硝基苯吡啶和亚硝基苯吡啶衍生物，后者有毒。尼莫地平选择扩张脑血管。尼索地平无首过效应。与柚子同服，血药浓度升高。地尔硫卓两个手型碳，临床仅用2S\3S异构体，口服吸收完全，首过效应大。 例题 1.有关单硝酸异山梨酯性质说法正确的是 A.受热或受到撞击易发生爆炸 B.是硝酸异山梨酯的体内活性代谢物 C.作用时间比硝酸异山梨酯长 D.中枢作用强 E.副作用在用药最初几天可出现头痛、低血压、眩晕或心跳加速，若继续用药可自然消失。 例题 3.有关硝苯地平性质描述正确的是 A.为二氢吡啶类钙通道阻滞剂 B.为苯烷基胺类钙通道阻滞剂 C,为对称结构的二氢吡啶类钙通道阻滞剂 D.为苯硫氮杂卓类钙通道阻滞剂 E.遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，降解生成硝基苯吡啶和亚硝基苯吡啶衍生物，后者有毒性 例题 A.硝苯地平 B.氨氯地平 C.尼莫地平 D.地尔硫卓 E.维拉帕米 4.结构对称，不含有手性碳原子的二氢吡啶类钙通道阻滞剂药物是 5.2.6位不对称，3.5位不对称，4位为手性碳原子的二氢吡啶类钙通道阻滞剂药物是 6.2.6位对称，3.5位不对称，4为为手性碳原子，用于脑血管系统疾病的二氢吡啶类钙通道阻滞剂药物是 7.口服吸收完全，首过效应较大的苯并硫氮杂卓类钙通道阻滞剂药物是 8.芳烷基胺类钙通道拮抗剂药物是 例题 9.有关1.4-二氢吡啶类药物特点说法错误的是 A.1.4-二氢吡啶是该类药物必须药效团 B.3.5-位羧酸酯也是药效团，不同的酯，在体内的代谢的速率和部位 有较大不同 C.该类药物遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，生成有毒 的亚硝基吡啶衍生物 D.该类药物与柚子同食，血压浓度会减少 E.除尼索地平外，该类药物都经历肝首过效应 抗高血压药物（1-2分） 考点一：血管紧张素转化酶抑制剂：含巯基的ACE抑制剂是卡托普利，特殊副作用皮疹、味觉障碍，与巯基有关；含磷酰基的ACE 抑制剂是福辛普利。能经肝或肾双通道代谢成福辛普利拉，为前药；含二羧基的ACE抑制剂，若羧基之一成酯，则为前药，如依那普利、贝那普利、雷米普利。在ACE抑制剂中卡托普利、赖诺普利不是前药，其余均是前药。ACE抑制剂共同的副作用是引起干咳，刺激咽喉-气道C受体所致。引起血钾升高，与螺内酯合用引起高血钾症。 抗高血压药物（1-2分） 考点二：血管紧张素II（AT1）受体拮抗剂，氯沙坦是第一个含四氮唑环、咪唑环，良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用，丁基使其保持脂溶性，代谢物活性强，无ACE抑制剂的干咳副作用；缬沙坦是第一个不含咪唑环的药，酰胺基与受体形成氢键；厄贝沙坦是螺环化合物，用于合并高血压的2型糖尿病；替米沙坦是第一个分子中不含四氮唑基的药物；坎地沙坦酯和替米沙坦均含有苯并咪唑环，前者是前药。 例题 A.卡托普利 B.福辛普利 C.赖诺普利 D.依那普利 E.雷米普利 1.结构中含有巯基，引起皮疹和味觉障碍的血管紧张素转化酶降压药物是 2.含有磷酰基的ACE酶抑制剂，结构中酰氧基烷基具有较好脂溶性的药物是 3.含有碱性的赖氨酸基团取代经典的丙氨酸残基的血管紧张素转化酶抑制剂降压药物是 A.贝诺酯 B.舒林酸 C.萘丁美酮 D.对乙酰氨基酚 E.吲哚美辛 2.阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯得到，对胃肠道几乎无刺激性的 非酸性前体药物是 3.需要在体内代谢，甲基亚砜基团还原成甲硫基后发挥作用的酸性 前体药物是 4.部分药物肝脏代谢产生乙酰亚胺醌，引起肝毒性的药物是 5.代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸，对COX2选择性抑制的非酸性前体 药物是 例题 A.对乙酰氨基酚 B.布洛芬 C.萘普生 D.吡罗昔康 E.美洛昔康 6.乙酰苯胺类，体内代谢成乙酰亚胺醌产生肝毒性的药物是 7.芳基丙酸类，体内能发生