第三十六章 大环内酯类与林可霉素类new).pptVIP

一、大环内酯抗生素 12-16个碳骨架大内酯环，包括： 红霉素 罗红霉素 阿齐霉素 麦迪霉素 螺旋霉素 白霉素、交沙霉素、吉他霉素 （一）红霉素 (红链霉菌中提取) 特点（1） 1、味苦，不耐酸 特点（2） 制剂： （1）红霉素肠溶片：糖衣片 （2）琥乙红霉素：红霉素琥珀酸乙酯（利君沙）——干糖浆（小儿抗菌药）——肝损害 （3）无味红霉素：红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大 特点（3） 2、单用易产生抗药性，但不持久——停药数月后可恢复敏感性； 特点（4） 3、抗菌谱：与PG相似，略广， （1）对G+的强大的抗菌作用； （2）对G-菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效，对耐药金葡菌有效。 (3)支原体，衣原体感染首选。 特点（5） 4、临床用途 （1）青霉素过敏和耐药； （2）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选； 特点（6） 5、机制： 抑制细菌蛋白质的合成，抑制转肽作用及信使RNA移位，作用位点是50s亚基。 特点（7） 6、毒性低，不良反应少： 大剂量用药可出现胃肠道反应，肝损害——GPT升高，发热、黄疸等——肝病或肝功能不全者慎用。 （二）罗红霉素（严迪） 与红霉素相似，对酸的稳定性好，口服吸收血药浓度高，半衰期长，1-2次/日。 （三）阿奇霉素（1） 商品名希舒美，有口服片剂、注射用混悬剂和静滴用剂型。 1、耐酸，可口服，吸收较好，半衰期长， qd； 阿奇霉素（2） 2、对沙眼衣原体、 梅毒螺旋体、 支原体、 军团菌、 淋球菌 比红霉素强（2-10）倍； 阿奇霉素（3） 3、多用于敏感菌所致的多种感染及对军团菌肺炎、沙眼衣原体、支原体、淋球菌及尿路感染效好。500mg qd 连续3天 乙酰螺旋霉素： 特点： 1、耐酸，口服有效，吸收好，脱乙酰基而释出螺旋霉素，分布广。 2、抗菌活性较弱，与红霉素相似或略低于，临床上主要用于G+引起的呼吸道和软组织感染。 交沙霉素 特点： 1、对G+菌、厌氧菌作用好； 2、对部分耐红霉素的金葡菌有效 ——红耐药时可选用本品。 麦迪霉素 抗菌性能与红霉素相似或弱，但价格贵，少用——红霉素耐药菌感染； 二、林可霉素类（包括林可霉素和克林霉素） 特点： 1、对G+菌（耐药菌）效好，对G-无效； 2、抑制菌体蛋白质合成——50S亚基——肽酰基转移酶——肽链延伸受阻——与红霉素作用位点同，不能合用； 3、易渗透到骨组织和关节腔，——骨组织中浓度较高（血药浓度的1/3）——敏感菌引起的急慢性骨髓炎和关节感染。 三、万古霉素和去甲万古霉素 属于多肽类化合物，不能口服——注射给药； 特点（1） 1、对G+菌作用强，G-菌和分枝杆菌作用差（耐药） 2、抑制细菌细胞壁的粘肽合成——抑制细菌细胞壁合成的胞浆膜阶段 特点（2） 3、不易产生耐药性，与其他抗生素之间无交叉耐药性； 4、不良反应有耳毒性， 5、临床上主要用于耐青金葡菌引起的严重感染（肺炎、假膜性肠炎、心内膜炎、结肠炎、败血症等）。 * * 第三十六章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素 对抗G+菌感染的抗生素，大环内酯类林可霉素类万古霉素