常用抗菌药物药理学特点与注意事项.ppt

谢谢！ 不良反应 主要为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应以及血液学方面的嗜酸性细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞减少等，能为患者所耐受； 超剂量使用时可出现神经系统毒性，如头痛、耳鸣、听觉暂时丧失、肌肉痉挛、神经错乱、癫痫等，尤其是肾功能不全伴癫痫者；所以一旦出现震颤、肌肉痉挛或癫痫，应立即减量或停药。 注意事项 不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药； 所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用药者，因此原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免应用本类药物； 中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时，仍需严密观察抽搐等严重不良反应 肾功能不全者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药； 碳青霉烯类会降低丙戊酸的血药浓度，应两者避免合用。 二、喹诺酮类 共同特点： 抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强； 体内分布广，在多数组织体液中药物浓度好于血药浓度，可达有效抑菌或杀菌水平； 细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、 支原体、衣原体等作用良好； 半衰期长，浓度依赖型，可一天一次给药； 多数品种有口服及注射剂，可进行序贯治疗。 喹诺酮分类及特征简表 第一代 第二代 第三代 第四代 代表药 萘啶酸 吡哌酸 氧氟沙星 莫西沙星 环丙沙星 吉米沙星 抗菌谱 只对大肠杆菌 对肠杆菌 对肠杆菌科 对肺链、非典型 痢疾杆菌、克 科作用增 具强大抗菌 病原体、厌氧菌 雷伯杆菌、少 强，对铜 活性，对铜绿、 的作用显著增强 部分变形杆菌 绿作用差 不动作用增强 Antimicrobial Resistance of S. pneumonia (n=2,940) MOHNARIN,2010 呼吸喹诺酮：莫西沙星、吉米沙星 抗菌谱： 对革兰阳性菌(包括耐药肺炎链球菌)的活性明显提高； 吉米沙星＞莫西沙星＞加替沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星 对非典型致病原具有很好的抗菌活性； 均有很强的广谱抗厌氧菌活性，但只有莫西沙星被批准用于厌氧菌感染的治疗(仅限于复杂腹腔感染)； 对肠杆菌科细菌的体外抗菌活性并不优于早期开发的诺氟沙星和环丙沙星； 对铜绿假单胞菌感染无临床用药价值。 环丙沙星、左氧氟沙星对铜绿假单胞菌具良好抗菌活性。 合理应用喹诺酮类抗菌药物治疗下呼吸道感染专家共识. 中华结核和呼吸杂志,2009,32(9):646-654. 氟喹诺酮类：国外只有约6种；我国约18种 国外撤市而国内仍在使用的喹诺酮类： 司帕沙星：光毒性、在较低剂量下即可引起QTc延长，从而增加了引起严重心律失常的风险； 加替沙星：血糖异常 妥舒沙星：引起严重的血小板减少症和肾炎； 洛美沙星、氟罗沙星：光毒性 喹诺酮类不合理应用情况 在一些非细菌性感染患者中将该类药物用于以病毒性感染为主的上呼吸道感染、急性支气管炎等； 无指征的围手术期预防用药； 在食用动物中的应用； WHO报告中国在食用动物中每年使用喹诺酮类药物的量远高于英国、欧盟和韩国的总和。 一日剂量分多次给药，容易诱导细菌耐药； 国产氟喹诺酮类药物中，除个别品种外，均系仿制药，目前说明书中所列适应证远多于原研药说明书中所载。如咽炎、扁桃体炎、心内膜炎、化脓性脑膜炎等也列为适应证，而此并未见于原研药的适应证中。 卫生部38号文 进一步加强围手术期抗菌药物预防性应用的管理(以严格控制Ⅰ类切口手术预防用药为重点 )； 严格控制氟喹诺酮类药物临床应用； 严格执行抗菌药物分级管理制度； 建立抗菌药物临床应用预警机制。 严格控制氟喹诺酮类药物临床应用 经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染；其他感染性疾病治疗要在病情和条件许可的情况下，逐步实现参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。 严格控制氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药。 氟喹诺酮类药物临床应用的安全性 胃肠道反应 避免在有中枢神经疾病患者中