抗生素在临床应用.ppt

喹诺酮类 又称沙星类药物。广谱抗菌。自从1962年合成第一代喹诺酮类药物以来,此类药物发展迅速,1974年合成吡哌酸,1979年第三代喹诺酮类更是品种繁多。至今共有近30个品种上市。临床上常用者为氟喹诺酮类，有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。 喹诺酮类 －适应证 1.泌尿生殖系统感染：本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上。 喹诺酮类 －适应证 2.呼吸道感染：环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。 喹诺酮类 －适应证 3.伤寒沙门菌感染：在成人患者中本类药物可作为首选。 4.志贺菌属肠道感染。 5.腹腔、胆道感染及盆腔感染：需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。 6.甲氧西林敏感葡萄球菌属感染。本类药物对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效。 7.部分品种可与其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用药。 喹诺酮类 －注意事项 1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。 2.18岁以下未成年患者避免使用本类药物。 3.制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收，应避免同用。 4.妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。 喹诺酮类 －注意事项 5.本类药物偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应，在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生，因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。肾功能减退患者应用本类药物时，需根据肾功能减退程度减量用药，以防发生由于药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。 6.本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等，并偶可引起心电图QT间期延长等，用药期间应注意观察。 喹诺酮类 －注意事项 动物试验证明此类药物可引起年幼动物软骨肿胀、糜烂、破坏，并影响软骨发育，故FDA及国内药界认为18岁以下不适于应用。由于喹诺酮类抗菌谱广，有良好的药代动力学，国内外近年来已逐渐在儿科使用，并在临床尚尚未发现在试验动物上所见的副作用，故多数儿科医生主张此药不必禁用，但应慎用。剂量应在10～15mg/kg／日，疗程一般7～10天，虽然已有对其长期毒副作用观察的报道，但仍需积累临床经验。（96年中华儿科杂志第6期） 四环素类抗生素 四环素类抗生素包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类多西环素（强力霉素）、美他环素（甲烯土霉素）和米诺环素（二甲胺四环素）。四环素类曾广泛应用于临床，由于常见病原菌对本类药物耐药性普遍升高及其不良反应多见，目前本类药物临床应用已受到很大限制。 四环素类抗生素 1、第一代四环素以*四环素和*土霉素为代表，半衰期短，抗菌作用弱； 2、第二代四环素以*多西环素（多西环素）和*米诺环素，前者不良反应较少，抗菌作用强，半衰期t ?=18h。 四环素类抗生素 3、第三代四环素 替加环素（Tigecycline） 属于第三代四环素或称甘氨酰环素类（甘氨酰四环素），属于米诺环素的衍生物（叔丁基甘氨酰氨基米诺环素）。 对耐药菌MRSA、PRSP、VRE及多数革兰氏阴性杆菌等，都具有良好的抗菌活性，2005年7月FDA批准用于复杂性皮肤软组织感染和复杂性腹腔感染，目前正在进行CAP和HAP的Ⅲ期临床试验。 　 四环素类抗生素 替加环素对革兰阴性菌具有良好的抗菌活性，特别是对不动杆菌和嗜麦芽窄食单胞菌具有较强的抗菌作用，但对产ESBL的大肠杆菌、铜绿假单胞菌等耐药。对产新德里β-内酰胺金属酶-1的大肠杆菌和克雷伯菌具有强大的抗菌活性。 替加环素有较长的半衰期（约36h），属于长效四环素族抗生素。 四环素类抗生素 多西环素（强力霉素） 米诺环素（美满霉素） 布氏杆菌, 立克次体, 院外获得性肺炎,非淋菌性尿道炎 四环素类抗生素 牙齿发育期患者（胚胎期至8岁）接受四环素类可产生牙齿着色及牙釉质发育不良，故妊娠期和8岁以下患者不可使用该类药物。 四环素类可加重氮质血症，已有肾功能损害者应避免用