控释制剂释药原理.pptVIP

控释制剂的释药原理 银川市第一人民医院 控释制剂的含义及特性 一、控释制剂的定义 二、控释制剂的分类 三、控释制剂的优点 四、控释制剂的不足 控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或近似恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 二、分 类 骨架型控释制剂： 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中 贮库型控释制剂： 药物被包裹在高分子聚合物膜内 四、不 足 1、降低对剂量调节的灵活性 2、不能灵活的调节给药方案 3、制备费用较常规制剂昂贵 控释制剂的释药原理 一、扩散原理 二、溶蚀与扩散、溶出结合 三、渗透压原理 利用扩散原理达到控释的方法： ⑴、包衣 ⑵、制成微囊 ⑶、制成不溶性骨架片剂 ⑷、增加黏度以减少扩散速度 ⑸、制成植入剂 1、水不溶性包衣膜 其释放速度符合Fick’s第一定律 dM/dt—释放速度；A—面积；D—扩散系数；K—分配系数；L—包衣层厚度；△c—浓度差 2、含水性孔道的包衣膜 其释放速率为 式中，各项参数同前，这类药物制剂的释放接近零级过程。 采用药物溶于膨胀型聚合物中的控释骨架。 利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，比骨架型缓释制剂更为优越。 渗透泵型片剂片芯的吸水速度决定于膜的渗透性能和片芯的渗透压。 * * 一、定 义 1、提高病人服药的顺应性，使用方便 2、血浓平稳，“峰谷”波动小 3、用最小的剂量达到最大药效 三、优 点 血药浓度 零级释药 速释 一级缓释 毒性范围 治疗范围 时 间 一级缓释、零级释药和普通片剂的血浓—时间图 扩散原理 扩散原理 扩散原理 溶蚀与扩散、溶出结合 吗啡照片 渗透压原理 只要膜内药物维持饱和溶液状态（即Cs保持不变），释药速率恒定，即以零级速率释放药物。 渗透压原理 渗透压原理 渗透压原理 谢 谢 按照中国药典所给出的定义：控释制剂。。。。。。 各位尊敬的评委老师，下午好，我是马薇，来自药剂科 今天我们来共同学习一下控释制剂的释药原理 现以口服渗透泵片剂为例说明其原理和构造：片芯由水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅料制成，外面用水不溶性的聚合物，例如醋酸纤维素、乙基纤维素或乙烯—醋酸乙烯共聚物等包衣，成为半渗透膜壳，水可渗进此膜，但药物不能。一端壳顶用适当方法开一细孔。当渗透泵片与水接触后，水即通过半渗透膜进入片芯，使药物溶解成为饱和溶液，加之高渗透压辅料的溶解，渗透压可达4053—5066kPa而体液渗透压仅为760kPa。由于膜内外存在很大的渗透压差，药物饱和溶液由细孔持续流出，其流出量与渗透进膜内的水量相等，直到片芯内的药物完全溶解为止。 1. 。。。。。对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，比如硝苯地平片剂一日需服用2—3次，制成控释制剂以后只需一日服用1次 2服药吸收后。。。。。。，避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用。又能保持在有效浓度范围之内以维持疗效，特别是对于治疗指数较窄的药物，制成控释制剂可以恒速的释放药物，使血药浓度平稳，能保证药物的安全性和有效性 3.可减少用药的总剂量，因此可。。。。。但是并不是所有的药物都适合做成控释制剂，像剂量很大（大于1g)、半衰期很长（大于12小时）或很短（小于1小时）的药物不适合做成控释制剂。 胃肠液中的离子不会渗透进入半透膜，所以渗透泵型片剂的释药速率与PH值无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。此式中dV/dt为水渗透进入膜内的流速，K、A和L分别为膜的渗透系数、面积和厚度，△π为渗透压差， △p为流体静压差，此式表明了渗透泵型片剂的速率与这些因素有关 当流体静压差与渗透压差相比， △π △p时，那么此式就可简化成。。。 若此式右端保持不变，即KA △π/L=k’ 如以dm/dt表示药物通过细孔释放的速率，Cs为膜内药物饱和溶液浓度，就得出式3 首先水进入骨架，药物溶解，从膨胀的骨架中扩散出来，其释药速度很大程度上取决于聚合物膨胀速率、药物溶解度和骨架中可溶部分的大小，由于药物释放前，聚合物必须先膨胀，这种系统通常可减小突释效应。 此图显示的是服用普通制剂、缓释、控释制剂后相应的血药浓度