双氯酚酸钾药物动力学和生物利用度.doc

双氯芬酸钾的药物动力学和生物利用度研究综述摘要：双氯芬酸钾现已成为治疗偏头痛的新一代药物。通过临床试验表明：江苏扬子江药业集团公司生产的双氯酚酸钾片对急性关节肌肉损伤、拔牙后疼痛、口腔急性无菌性炎症及其他无菌性炎症引起的急性疼痛的止痛作用临床疗效满意，其止痛效果及作用速率均优于双氯酚酸钠片，临床综合疗效的有效率亦优于双氯芬酸钠片。临床未见明显毒副作用。结果表明双氯酚酸钾片具有镇痛、抗炎作用强，安全性好等特点。English abstract： Diclofenac potassium has now become a new generation of drugs in treatment of migraine. Through clinical trials show: Jiangsu Yangtze River Pharmaceutical Group Company production of diclofenac potassium tablets on acute muscle injury, pain, dental oral acute aseptic inflammation and other aseptic inflammation caused by acute pain analgesia clinical curative effect, Its analgesic effect and speed of action are better than that of diclofenac potassium sodium tablets clinical comprehensive therapeutic effect, efficiency is also better than that of diclofenac sodium tablets. Clinical and has no obvious toxic and side effects. The results show that diclofenac potassium tablets has analgesic, anti-inflammatory effect, good safety characteristics.关键词：双氯芬酸钾（Diclofenac potassium）、急性疼痛、镇痛抗炎作用强疼痛是困扰人类最大的医学问题之一,其中头痛、痛经、牙痛及术后痛等在临床上比较常见。在众多的止痛类别药物中,兼有解热、止痛和抗炎三大功效于一体的非甾类抗炎药在上述疼痛的治疗中占有重要地位。阿司匹林的合成和问世结束了前人用草根树皮解热和止痛的原始方法,是医学上的一大进步。正因为阿司匹林具有抗炎、止痛和解热的独特作用,使其在上市后的50余年里成为抗炎止痛的惟一药物。其后,相继上市的保太松(布他酮) 、吲哚美辛和吡罗昔康,都因其显著的抗炎止痛疗效一时间备受欢迎。但是,保太松严重的骨髓抑制和肝毒性,使其在问世10余年后成为受限制或废弃使用的药物;吲哚美辛等也因高发的胃肠、肝、肾等毒性及对关节软骨的不良影响而使用受限。由此可见,高疗效和高毒性的抗炎药不能满足临床需要,只有高疗效并低毒性的药物才是临床所求。当人们期盼高效低毒的抗炎药之时,瑞士汽巴-嘉基公司研制的苯乙酸衍生物-双氯芬酸于1974年在日本上市,使其成为弥补抗炎药缺陷的先行者。其后的30余年里,双氯芬酸钠(扶他林)一直以其卓越的抗炎止痛效果和良好的安全性、耐受性而被广泛应用于临床。但其姊妹药———双氯芬酸钾(扶他捷)在临床上的应用尚未被国内的广大医务工作者所认知。据国外文献报道,服用扶他捷15 min后即可起效,进餐对其吸收影响不大,且分泌进入乳汁的量极少,因而更多地被应用于急性疼痛的治疗。双氯芬酸钾的快速止痛作用已经过国外多项随机双盲对照试验证实。[1、2、3]双氯酚酸钾用处很多，可用于治疗偏头痛、 发作性紧张型头痛 、急性下腰痛 、原发性痛经和拔牙后痛等。【4】双氯芬酸作为抗炎、止痛和解热药在临床应用的30余年间,已在全球120多个国家数以亿计的患者中应用。与众多的抗炎药对比,其疗效和安全性均处于较好的水平,并被一些研究者认为是抗炎药中的一种重要的代表药物。【5】双氯芬酸系列产品中的扶他捷在单次至7 d以内的短疗程中可有效治疗多种急性疼痛,且疗效迅速,安全性良好,不良反应与安慰剂相当,主要为轻度上腹不适,因此该品可作为急性止痛治疗中值得首选的药物之一。[6]国外已有文献报道[7,8] ,双氯芬酸钾现已成为治疗偏头痛的新一代药物,它与治疗偏头痛的常规药物麦角胺和舒马坦相比,不仅有相似甚至更优的镇痛效果,而且还具有起效更快,更安全,并能明显减轻恶心和呕吐等偏头痛伴随症状的优点【9