《组分中药》ppt课件.pptVIP

浅谈“组分中药” 目录 1.简述药物研发现状 2.组分中药概述 3.成果：复方丹参滴丸（天士力) 4.存在问题及思考 5.延伸：西药复方化及中药方剂优化 6.后续 1.简述药物研发现状 西药制剂 优点：作用迅速，效果明确，以消灭“病灶”为目的。 缺点：治标不治本，成分简单，靶点单一，可能导致“靶点失灵”，即耐受性；而抗生素的滥用，则会导致病原体产生耐药性或变异而药物失效。 传统中药 优点：依据传统中医药理论，整体观念，辩证论治。毒副作用小，临床效果好 。 缺点：成分繁杂，质量难以控制，疗效机理很难说清，无法进入国际市场。 组分中药 优点：药效物质基本明确，作用机理相对清楚，安全有效，质量可控，多途径,多靶点,多效应整合调控,适于产业化推广，利于中药以药品身份进入国际医药市场。 缺点：质疑，能否较大程度的保留其“中药性”？ 2.组分中药概述 （1）概念 组分中药是以中医药理论为基础，遵循中药方剂的配伍理论与原则，由有效组分或有效部位配伍而成的现代中药。 也有学者提出以下概念：组分中药是指由固定剂量和比例的中药有效部位、一类成分或单体化合物组成的新复方制剂。代表药如清开灵由黄芩苷、栀子苷、胆酸、珍珠母（5∶25∶7∶50）配伍而成，用以治疗缺血性脑中风。 （2）提出及发展： 1999年，王永炎、张伯礼等人提出了组分配伍研制现代中药的理念，实现了从饮片配伍到组分配伍的转变。 2005年，重点研究了组分中药的体内过程。 2011年，以药物间相互作用为切入点，明确作用模式与网络调控机制。 （3）研制关键： 关键是要解析方剂物质基础与疗效、安全性的复杂关系，合理配伍配比，最大可能的寻求减毒增效。 （4）难点： 遵循中医药理论，完善和建立与中医“证”或“病”相符合的动物模型和试验方法，进而对组分中药进行药理评价。 （5）评价： 组分中药的研究有助于从西医药角度理解中药复方配伍的合理性以及必要性。 传承中医药理论 被现代药理学解释清楚 3.成果：复方丹参滴丸（天士力） 组成：丹参、三七的有效成分，冰片功效：活血化瘀、理气止痛 临床应用：广泛用于治疗胸中憋闷、心绞痛等心血管疾病。 （1）优点：质量可控、起效快、疗效确切、不良反应小等，现已被定为全国中医医院急诊必备成药。 （2）成分分析： 活性成分 功效 脂溶性的二萜醌类（丹参） 扩张冠状动脉、提高冠脉血流、保护心肌及广谱抑菌作用。 酚酸类物质（丹参） 抑制血小板聚集、抗血栓形成、抗氧化和保护心脏微血管内皮细胞等作用。 皂苷类物质（三七） 抗血栓形成、扩张血管和保护心肌等作用。 （3）天士力正为FDA三期临床试验做准备 启示： ①标准、科学种植原料药材（药材好，药才好） ②优化核心提取工艺 ③自动化滴丸生产：中药有效成分定量、可控 ④药品质检：国际质检标准 4.存在问题及思考 （1）①新版《新药审批办法》指出：中药二类新药包括单味药的有效部位与来自复方的有效部位群，中药二类新药有效部位、有效部位群或有效组分的研究都必须符合中医理论。（中药五类新药：未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂，是指从中药天然药物中提取的一类或者数类成分制成的制剂。中药六类新药：未在国内上市销售的中药、天然药物制成的复方制剂，包括传统中药复方制剂、现代中药复方制剂、天然药物复方制剂。） ②有效组分不同于原药材，组分中药能否真实体现饮片的配伍？ 有效组分能否体现原药材的四气五味（寒热温凉、酸苦甘辛咸）？ 如何明确各组分与其所属中药的性味离合关系？ 如何达到辨证论治？ 有效组分脱离了原药材，组分中药中各有效组分配伍及配比是否合适？能否改进？ （2）相关研究--药性理论修正组分配伍 如何明确有效成分药性： 南京中医药大学盛良教授尝试采用广义酸碱原则和前线分子轨道理论中的电子得失来解释中药“四气五味”，并通过青黛有效成分靛玉红分子结构中药效团为给电子体的特征，判断出其味辛、咸，性寒，与其临床功效完全符合。应用电子理论有助于提供成分药性获得潜在有效组分配伍，更加体现药效配伍组中的方剂配伍特色。（假说） 姜黄 味辛、苦、性温 郁金 味辛、苦、性寒 姜黄素及其衍生物 性味？ 降血脂，抗肿瘤，抗炎，抗氧化 相关研究--实验方法修正组分配伍 有关专家运用组分剔除法研究参麦方不同组分配伍对环磷酰胺(CTX)化疗S180荷瘤小鼠的增效作用。参麦方有人参和麦冬组成,其主要组分为人参二醇、人参三醇、麦冬多糖和麦冬皂苷。 ①组分剔除组(标记为配伍I~IV组)由缺失该组