《纳洛酮》ppt课件.pptVIP

复旦大学附属中山医院 麻醉科 金 琳 麻醉辅助药多沙普伦、纳洛酮、氟马西尼 多沙普伦 化学名称 1-乙基-3，3-二苯基-4-（2-吗啉乙基）-2-吡咯烷酮盐酸盐一水合物 别名 吗乙苯咯、吗啉吡咯酮、吗乙苯吡酮、二苯吗啉吡酮、二苯吗啉乙吡酮 多沙普伦 作用机制 外周与中枢神经兴奋剂 低剂量 直接刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，增加低氧驱动，使潮气量加大，轻度增快呼吸频率 大剂量 直接兴奋延髓呼吸中枢 多沙普伦--临床应用 模拟低low PaO2状态 慢性阻塞性肺病（需要低氧驱动呼吸中枢） 需要氧疗 药物引起的呼吸抑制与中枢神经系统抑制 包括术后即刻发生的麻醉药物引起的中枢抑制 起效快、维持时间短 多沙普伦并非特效的拮抗药物，并不能替代标准的支持治疗（机械通气） 患者面罩吸氧通气困难常见原因 肌松残余 气道梗阻 对于大多数麻醉医生来说，多沙普伦的使用有限 多沙普伦 不良反应 意识状态改变 意识混乱、眩晕、癫痫 心血管功能异常 心动过速、心律不齐、高血压 呼吸功能异常 气喘、呼吸急促 术后常见：恶心呕吐、喉痉挛 癫痫、脑血管疾病、急性脑损伤、冠心病、高血压、支气管哮喘、甲亢、嗜铬细胞瘤病人禁用 多沙普伦 用法用量 静脉用药 首剂 0.5~1 mg/kg 起效时间 1 min、作用时间 5~12 min 持续剂量 1~3 mg/min 最大剂量 4 mg/kg 多沙普伦 药物的相互作用 多沙普伦的交感激动作用可增加单胺氧化酶抑制剂与肾上腺素能药物的心血管作用 多沙普伦能促进儿茶酚胺的释放，氟烷可使心肌细胞对儿茶酚胺的敏感性增加，因此禁用于氟烷麻醉后的病人 纳洛酮 作用机制 本品为纯粹的阿片受体竞争性拮抗剂 对 μ 受体有很强的亲和力，对 κ 受体和 δ 受体的亲和力较差 本身无内在活性 药代动力学 口服无效，须注射给药 静注后1~3 min产生最大效应,持续45 min 肌注后5~10 min产生最大效应,持续2.5~3 h 吸收迅速，易透过血脑屏障 代谢快，人血浆T1/2为30～78min，主要在肝内生物转化，产物随尿排出 纳洛酮 纳洛酮—临床应用 纳洛酮可逆转内源性（脑啡肽，内啡肽）与外源性阿片样复合物的受体激动作用 阿片类药物过量意识丧失的患者使用纳洛酮拮抗后可戏剧性地恢复意识 可在1~2 min内迅速逆转围手术期阿片类药物使用过量引起的呼吸抑制 滴定纳洛酮，确保使用最小剂量维持合适通气，能够在一定程度上保留阿片类药物的镇痛作用 静脉使用小剂量纳洛酮可逆转硬膜外阿片类药物的不良反应，且不影响硬膜外镇痛的效果 不良反应 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋交感神经 心动过速 心律失常、室性心律 高血压 肺水肿 阿片依赖患者可出现撤药综合症. 呕吐 不良反应发生的严重程度与被逆转的阿片类药物数量及逆转速度相关 纳洛酮 用法用量 术后拮抗麻醉性镇痛药过量的残余呼吸抑制作用 静脉用药 药液稀释至 0.04 mg/mL，按 0.5~1 μg/kg滴定使用，每3~5 min可重复使用至通气正常，意识恢复 最大用药量一般不超过 0.2 mg 药物由中枢神经系统快速再分布，静脉使用纳洛酮的作用持续时间仅为30~45min 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制 使用纳洛酮逆转长效阿片类药物时更应注意 推荐肌注纳洛酮（剂量为静脉用药的2倍）或持续静脉输注（4~5 μg/kg /h） 纳洛酮 用法用量 新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗 10 μg/kg 必要时每2min 重复一次 阿片类药物成瘾母亲分娩的新生儿若使用纳洛酮也可出现戒断症状 治疗呼吸抑制的首要措施依然是开放气道与人工呼吸 纳洛酮 药物的相互作用 纳洛酮对非阿片类麻醉药物如氧化亚氮的作用尚存争议 纳洛酮可能可以减弱可乐定的降压作用 纳洛酮 纳美芬 Nalmefene （Revex） 纳曲酮、环丙甲羟二羟吗啡酮 Naltrexone （ReVia） 阿片受体拮抗剂 与受体亲和性高 半衰期较纳洛酮明显延长 其余阿片受体拮抗剂 纳美芬 用药途径：静脉给药、肌注、皮下注射 完全或部分逆转围手术期阿片类药物引起的呼吸抑制 静脉注射 0.25 μg/kg滴定 每3~5 min可重复使用 最大用药量一般不超过 1 μg/kg 疑似阿片类药物过量的患者 推荐首剂量 0.5 mg/70 kg 最大用药量 1.5 mg/70 kg 其余阿片受体拮抗剂 环丙甲羟二羟吗啡酮 氧吗啡酮的同类化合物 明显减低或全部阻断静脉注射阿片类药物的效能，无耐受性或依赖性 与纳洛酮相比，作用更强，维持时间更长 临床应用 预防戒毒