四环素类氯霉素类抗生素ppt课件.ppt

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四环素类氯霉素类抗生素ppt课件

不良反应 (本品毒性大,严格控制使用) 1. 抑制骨髓造血机能 1)可逆性骨髓抑制:血细胞减少(网织红C、粒细胞、血小板),与剂量和疗程有关,及时停药; 2)再障—与剂量和疗程无关,少见,但死亡率高。 前者可能与抑制造血细胞线粒体中核蛋白体70s亚基有关 后者可能患者有遗传性代谢缺陷,对氯霉素结构中“硝基苯”基团特别敏感,可能为变态反应。死亡率可达50% 2. 灰婴综合征 新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善 氯霉素蓄积 呼吸、循环衰竭,BP ,全身灰色紫钳。出现症状后约40%患者在 2-3天内死亡。新 生儿、早产儿禁用。 3. 其他 二重感染:比四环素少见;亦可致肠道菌 受抑而引起维生素缺乏 过敏反应:皮疹、血管性水肿、结膜水肿 神经系统:视神经炎、周围神经炎、失眠、 幻视、中毒性精神病(大剂量) 人体各部位正常菌群分布 * 四环素类、氯霉素 学习内容和要求 1. 掌握四环素类的抗菌谱、临床应用及不良 2. 掌握氯霉素的抗菌谱、临床应用及不良反应 一、四环素类 四环素和氯霉素类:抗菌谱广 大多数G+、G-菌 四体(立克次体、衣原体、支原体、 螺旋体) 某些原虫(阿米巴) 分 类 天然 : 四环素(tetracycline) 4次/d 土霉素(terramycin) 4次/d 金霉素(aureomycin) 外用 半合成 : 多西环素(doxycycline,强力霉素) 1~2次/d 米诺环素(minocycline,二甲胺四环素) 2次/d 美他环素(metacycline,甲烯土霉素) 2次/d 药动学 吸收:天然四环素类吸收好,但不完全 金属离子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等在肠道与其络合,减少其吸收。 分布:均匀 脑脊液浓度低,仅为血浓度10%~25%,脑膜炎 时必须静滴以提高血浓度(25~50%血浓) 代谢、排泄:部分肝代谢,部分原型肾排, 胆汁浓度高. 抗菌作用 抗菌谱(广谱,G+优于G-) G+ 菌:链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽杆 菌、破伤风杆菌 、产气杆菌 G- 菌:脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流 感杆、布氏杆 四 体:支、衣、立克次体、螺旋体 某些原虫:阿米巴 无效:绿脓、结核、真菌、病毒 抗菌活性:米诺环素 多西环素 地美、美他 四 土 临床应用 四体感染(多为首选) 立克次体:斑疹伤寒、恙虫病 衣原体:鹦鹉热,沙眼衣原体引起的沙眼、非特异性尿道炎; 支原体:支原体肺炎、盆腔炎 螺旋体:回归热 2. 细菌性感染 G-菌:霍乱、布鲁菌病、痢疾、百日咳、 急性前列腺炎 (大肠杆、衣原 体)、胆道感染(混合) G+菌:不及青霉素; 痤疮 3. 阿米巴(肠内):土霉素(抑共生菌) 抗菌机制(快效抑菌药) 抑制蛋白质合成: 30s亚基结合:抑制始动复合物形成; 细胞膜通透性增加 耐药性 天然四环素类有完全交叉耐药性 天然与半合成四环素有部分交叉 (如 四环素耐药株对米诺、美他仍敏感) 不良反应 胃肠道反应 刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适 等。饭后服减轻(但减少吸收) 二重感染 敏感菌株受抑,不敏感菌株大量繁殖。 真菌病:念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、

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